[發明專利]吡唑并吡嗪激酶抑制劑

無效

• 申請號: 201180010443.3
• 申請日: 2011-01-26
• 公開（公告）號: CN102869663A
• 公開（公告）日: 2013-01-09
• 發明（設計）人: J-M·吉米內斯;L·塞迪默;D·弗雷斯;G·布蘭克雷;J·C·戴維斯;A·W·米勒
• 申請（專利權）人: 沃泰克斯藥物股份有限公司
• 主分類號: C07D487/04
• 分類號: C07D487/04;A61K31/4985;A61P37/00;A61P29/00
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 11038
• 代理人: 王貴杰

1.如下結構式表示的化合物：

或其藥學上可接受的鹽，其中：

R₁為-H，鹵素，-OR'，-N(R')₂，-C(O)OR'，-C(O)N(R')₂，-NR'C(O)R'，-NR'C(O)OR'，-CN，-NO₂，任選和獨立地被一個或多個J_a取代的C1-C10脂族基，或任選和獨立地被一個或多個J_b取代的C3-C8脂環族基；

環B為任選地稠合于芳族或非芳族環的6-元單環雜芳族環；并且環B任選地被一個Y取代且獨立地進一步任選和獨立地被一個或多個J_c取代；

Y為-Y1-Q1；

Y1為不存在或C1-10脂族基，其中Y1的至多三個亞甲基單元任選和獨立地被G'替代，其中G'為-O-，-C(O)-，-N(R')-或-S(O)_p-；并且Y1任選和獨立地被一個或多個J_d取代；

Q1為不存在，或具有0-3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子的C3-8元飽和、部分不飽和或完全不飽和的單環；并且Q1任選和獨立地被一個或多個J_b取代；其中當B被Y取代時，Y1和Q1不為均不存在；

環C為具有0-3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子的C3-8元飽和、部分不飽和或完全不飽和的單環，或具有0-5個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子的8-12元飽和、部分不飽和或完全不飽和的雙環環系；并且環C任選地被一個Z取代且獨立地進一步任選和獨立地被一個或多個J_b取代；

Z為-Y2-Q2；

Y2為不存在或C1-10脂族基，其中Y2的至多三個亞甲基單元任選和獨立地被G'替代，其中G'為-O-，-C(O)-，-N(R')-或-S(O)_p-；并且Y2任選和獨立地被一個或多個J_d取代；

Q2為不存在，具有0-3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子的C3-8元飽和、部分不飽和或完全不飽和的單環，或具有0-5個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子的8-12元飽和、部分不飽和或完全不飽和的雙環環系；并且Q2任選和獨立地被一個或多個J_e取代；其中當C被Z取代時，Y2和Q2不為均不存在；

R'各自獨立地為-H或任選和獨立地被一個或多個J_a取代的C1-C6烷基；

J_a各自獨立地為鹵素，-OR，-N(R)₂，-C(O)R，-C(O)OR，-C(O)N(R)₂，-NRC(O)R，-NRC(O)OR，-CN，-NO₂或氧代；

J_b各自獨立地為鹵素，-OR，-N(R)₂，-C(O)R，-C(O)OR，-C(O)N(R)₂，-NRC(O)R，-NRC(O)OR，-CN，-NO₂，氧代，或任選和獨立地被一個或多個J_a取代的C1-C6烷基；或

同一原子上的兩個J_b基團可以結合在一起形成具有0-3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子的C3-8元部分不飽和或完全不飽和的單環，其中所述環任選和獨立地被一個或多個J_a取代；

J_c各自獨立地為鹵素，-OR'，-N(R')₂，-C(O)R，-C(O)OR'，-C(O)N(R')₂，-NR'C(O)R'，-NR'C(O)OR'，-CN，-NO₂，或任選和獨立地被一個或多個J_a取代的C1-C10脂族基，或任選和獨立地被一個或多個J_b取代的C3-C8脂環族基；

J_d各自獨立地為鹵素，-OR，-N(R)₂，-C(O)R，-C(O)OR，-C(O)N(R)₂，-NRC(O)R，-NRC(O)OR，-CN或-NO₂；

J_e各自獨立地為鹵素，-OR，-N(R)₂，-C(O)R，-C(O)OR，-C(O)N(R)₂，-NRC(O)R，-NRC(O)OR，-CN，-NO₂，氧代，C1-10脂族基，其中至多三個亞甲基單元任選和獨立地被G'替代，其中G'為-O-，-C(O)-，-N(R')-或-S(O)_p-，并且所述脂族基任選和獨立地被一個或多個J_d取代，或J_e為任選和獨立地被一個或多個J_b取代的C3-8脂環族基；

R各自獨立地為-H或C1-C6烷基；且

p各自獨立地為0、1或2。