[發明專利]用于局部給藥的螺-羥吲哚化合物的藥物組合物及其作為治療劑的用途

有效

• 申請號: 201180010245.7
• 申請日: 2011-02-25
• 公開（公告）號: CN102946859A
• 公開（公告）日: 2013-02-27
• 發明（設計）人: 康拉德·斯圖爾特·溫特斯;楊美東;陳海剛
• 申請（專利權）人: 澤農醫藥公司
• 主分類號: A61K9/06
• 分類號: A61K9/06;A61P25/02;A61K31/407;A61K9/00;A61P25/00;A61P29/00;A61P25/06
• 代理公司: 北京英賽嘉華知識產權代理有限責任公司 11204
• 代理人: 王達佐;陰亮

1.用于向哺乳動物局部給藥的藥物組合物，其包含一種或多種藥物可接受的賦形劑和治療有效量的具有下式的螺-羥吲哚化合物，其對映異構體、對映異構體的外消旋體或非外消旋混合物，或其藥物可接受的鹽：

2.如權利要求1所述的藥物組合物，其包含兩種或多種藥物可接受的賦形劑。

3.如權利要求2所述的藥物組合物，其中所述藥物可接受的賦形劑選自一種或多種溶劑、一種或多種促滲劑、一種或多種增稠劑或一種或多種軟膏基質。

4.如權利要求3所述的藥物組合物，其還包含一種或多種抗氧化劑。

5.如權利要求3或4所述的藥物組合物，其中每一所述藥物可接受的賦形劑的濃度為約0.01%w/w至約99%w/w。

6.如權利要求5所述的藥物組合物，其中溶劑選自PEG?400或PEG?3350，促滲劑選自P、油醇或豆蔻酸異丙酯，增稠劑選自為十八烷醇，軟膏基質選自PEG?400或PEG?3350，并且所述抗氧化劑為丁基羥基甲苯(BHT)。

7.如權利要求6所述的藥物組合物，其中PEG?400的濃度為約30%w/w至約70%w/w，P的濃度為約2%w/w至約25%w/w，油醇的濃度為約1%w/w至約10%w/w，豆蔻酸異丙酯的濃度為約1%w/w至約25%w/w，十八烷醇的濃度為約0.1%w/w至約10%w/w，BHT的濃度為約0.01%w/w至約2%w/w，并且PEG?3350的濃度為約10%w/w至約50%w/w。

8.如權利要求7所述的藥物組合物，其中PEG?400的濃度為約45%w/w至約55%w/w，P的濃度為約5%w/w至約15%w/w，油醇的濃度為約2.5%w/w至約7.5%w/w，豆蔻酸異丙酯的濃度為約2.5%w/w至約7.5%w/w，十八烷醇的濃度為約0.1%w/w至約7.5%w/w，BHT的濃度為約0.05%w/w至約1%w/w，并且PEG?3350的濃度為約15%w/w至約30%w/w。

9.如權利要求8所述的藥物組合物，其中所述螺-羥吲哚化合物的濃度為約0.1%w/w至約10%w/w。

10.如權利要求9所述的藥物組合物，其中所述螺-羥吲哚化合物的濃度為約2%w/w至約8%w/w。

11.如權利要求1所述的藥物組合物，其包含濃度為所述藥物組合物的2.0%w/w的所述螺-羥吲哚化合物；濃度為所述藥物組合物的52.9%w/w的PEG?400；濃度為所述藥物組合物的10%w/w的P；濃度為所述藥物組合物的5%w/w的油醇；濃度為所述藥物組合物的5%w/w的豆蔻酸異丙酯；濃度為所述藥物組合物的5%w/w的十八烷醇；濃度為所述藥物組合物的0.1%w/w的丁基羥基甲苯；以及濃度為所述藥物組合物的20%w/w的PEG?3350。

12.如權利要求1所述的藥物組合物，其包含濃度為所述藥物組合物的4%w/w的所述螺-羥吲哚化合物；濃度為所述藥物組合物的50.9%w/w的PEG?400；濃度為所述藥物組合物的10%w/w的P；濃度為所述藥物組合物的5%w/w的油醇；濃度為所述藥物組合物的5%w/w的豆蔻酸異丙酯；濃度為所述藥物組合物的5%w/w的十八烷醇；濃度為所述藥物組合物的0.1%w/w的丁基羥基甲苯；以及濃度為所述藥物組合物的20%w/w的PEG?3350。

13.如權利要求1所述的藥物組合物，其包含濃度為所述藥物組合物的4%w/w的所述螺-羥吲哚化合物；濃度為所述藥物組合物的50.9%w/w的PEG?400；濃度為所述藥物組合物的5%w/w的P；濃度為所述藥物組合物的5%w/w的油醇；濃度為所述藥物組合物的5%w/w的豆蔻酸異丙酯；濃度為所述藥物組合物的10%w/w的十八烷醇；濃度為所述藥物組合物的0.1%w/w的丁基羥基甲苯；以及濃度為所述藥物組合物的20%w/w的PEG?3350。