[實用新型]能夠抑制晶核生長的貼劑

有效

• 申請號: 201120095575.8
• 申請日: 2011-04-02
• 公開（公告）號: CN202078558U
• 公開（公告）日: 2011-12-21
• 發明（設計）人: 羅華菲;王浩;侯惠民
• 申請（專利權）人: 上海現代藥物制劑工程研究中心有限公司
• 主分類號: A61K9/10
• 分類號: A61K9/10;A61K47/34;A61K47/32;A61M37/00
• 代理公司: 上海金盛協力知識產權代理有限公司 31242
• 代理人: 羅大忱

技術領域

本實用新型涉及一種能夠抑制晶核生長的貼劑。?

背景技術

貼劑系指可黏貼在皮膚上，藥物可產生全身性或局部作用的一種薄片狀制劑。該制劑有背襯層、含藥黏貼層及利用前需除去的保護層。貼劑可用于完整皮膚表面，能將藥物輸送透過皮膚進入血液循環；也可用于疾患或不完整的皮膚表面發揮局部治療作用。?

貼劑的制備通常由高分子粘合劑(壓敏膠)和藥物溶解混合均勻后，在保護層上經涂布、干燥，除去有機溶劑，與背襯層復合、切割形成。?

然而，由于多數藥物在粘合劑(壓敏膠)中的溶解度非常有限，為了達到足夠的熱力學活度，確保持續的透皮吸收動力以及可靠的生物效能，因而經常將藥物以飽和溶解度的狀態溶解于壓敏膠中。?

普通貼劑結構，切割出的產品四周是非封閉型，制備過程中機器設備的金屬粒子以及空氣中的細小微粒等，常常會吸附或滲入于貼劑四周，形成微小晶核，導致在產品的運輸、貯存等過程中，環境溫度的變化引起晶核迅速生長，因此藥物極易結晶析出，不僅影響制劑外觀，而且藥物在壓敏膠中的釋放速率、熱力學活度均發生改變，制劑穩定性下降，會嚴重影響臨床使用的有效性和安全性。?

實用新型內容

本實用新型的目的是提供一種能夠抑制晶核生長的貼劑，以克服現有技術存在的上述缺陷。?

本實用新型的貼劑，包括依次復合的藥物背襯層、含藥黏貼層和防粘層，其特征在于，還包括復合在藥物背襯層一側的抑晶黏貼保護邊層。?

本實用新型所述的貼劑，在藥物背襯層上，再覆蓋一層抑晶黏貼保護邊層，除了具有抑晶的功能外，還能夠起到防止貼劑邊角翹起、加固四周黏附性，使貼劑不易脫落、確保制劑黏附于皮膚完整性的作用。?

采用國家藥品包裝容器(材料)標準YBB00092003“水蒸汽透過量測定法”和國家藥品包裝容器(材料)標準YBB00082003“氣體透過量測定法”進行檢測，透濕率為650～800g/m²/24hr，透氧率為4500～5000cc/m²/24hr，膚感優越，長時間貼敷無異物感，皮膚無過敏、刺激。?

附圖說明

圖1是本實用新型的貼劑的結構示意圖。?

圖2為圖1中的A-A向示意圖。?

具體實施方式

參見圖1，本實用新型的貼劑，包括依次復合的藥物背襯層2、含藥黏貼層3和防粘層4，其特征在于，還包括復合在藥物背襯層2一側的抑晶黏貼保護邊層1。?

參見圖1，進一步，所述的抑晶黏貼保護邊層1，由聚氨酯材料制備的抑晶黏貼背襯層101和涂覆在所述的抑晶黏貼背襯層101上的丙烯酸酯壓敏膠抑晶黏貼層102構成；?

所述的抑晶黏貼保護邊層1的總厚度為20～25μm，抑晶黏貼背襯層101?的厚度為15～20μm，此厚度的抑晶黏貼保護邊層1，不僅能夠保護制劑牢固貼敷于皮膚，而且能有效吸附阻隔細小微粒，使不滲入含藥層，從而減少晶核，抑制結晶。?

進一步參見圖1和圖2，所述藥物背襯層2的面積等于含藥黏貼層3的面積，所述的抑晶黏貼保護邊層1的面積大于藥物背襯層2的面積，優選的，所述的抑晶黏貼保護邊層1的面積為藥物背襯層2的面積的1.2～1.5倍；?

制備方法如下：?

(1)將重量固含量40～45％丙烯酸酯壓敏膠涂布于聚酯材料上，80～90℃干燥去除有機溶劑，再與聚氨酯背襯材料復合，獲得所述的抑晶黏貼保護邊層1；?

(2)將藥物和壓敏膠溶解混合，涂布于聚酯材料上，經80～120℃干燥，去除有機溶劑，再與藥物背襯層2的材料，通常是透濕率較低的聚酯/低密度聚乙烯、聚酯/醋酸乙烯、聚酯/聚烯烴等復合膜復合，獲得藥物背襯層2和含藥黏貼層3的復合層；?

(3)將步驟(1)的抑晶黏貼保護邊層1與步驟(2)的產物復合，再復合防粘層4，即可獲得本實用新型的貼劑。防粘層4的材料可選用經氟處理的聚酯膜、表面涂硅油的聚酯膜、表面涂硅油的厚型紙，可采用市售的產品。?