[發(fā)明專利]一種水飛薊素組合物及其制備方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201110462331.3
• 申請日: 2011-12-31
• 公開（公告）號: CN102552358A
• 公開（公告）日: 2012-07-11
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 孫長山;王思玲;徐暉
• 申請（專利權(quán)）人: 沈陽藥科大學(xué);沈陽藥科大學(xué)(本溪)醫(yī)藥科技有限公司
• 主分類號: A61K36/28
• 分類號: A61K36/28;A61K31/357;A61K47/10;A61K47/12;A61K47/26;A61K47/32;A61K47/34;A61K47/36;A61K47/38;A61K47/42;A61P1/16
• 代理公司: 沈陽杰克知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 21207
• 代理人: 李宇彤

1.一種水飛薊素組合物，其特征是，由一種或多種水飛薊素化合物和至少一種水溶性化合物組成，水飛薊素化合物與水溶性化合物的比例為10∶(0.5-10)。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的水飛薊素組合物，其特征是，所述的水溶性化合物選自糖醇類，聚乙二醇類，有機酸類，表面活性劑、水溶性聚合物或水分薊素化合物中的水溶性成分。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的水飛薊素組合物，其特征是，所述的糖醇類選自丁糖醇、戊糖醇、己糖醇、蘇糖醇、赤蘚糖醇、阿拉伯糖醇、木糖醇、古羅糖醇、麥芽糖醇、甘露醇、山梨糖醇、蔗糖、果糖、半乳糖、乳糖。

4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的水飛薊素組合物，其特征是，所述聚乙二醇類選自平均分子量為1000-10000的聚乙二醇。

5.根據(jù)權(quán)利要求2所述的水飛薊素組合物，其特征是，所述有機酸類選自枸櫞酸、富馬酸、酒石酸、琥珀酸。

6.根據(jù)權(quán)利要求2所述的水飛薊素組合物，其特征是，所述表面活性劑類選自聚氧乙烯聚氧丙烯醚嵌段共聚物和聚氧乙烯脂肪酸酯類。聚氧乙烯聚氧丙烯醚嵌段共聚物為α-氫-ω-羥聚(氧乙烯)_a-聚(氧丙烯)_b-聚(氧乙烯)_c)，在共聚物中，a和c為2～130，b為15～67；聚氧乙烯脂肪酸酯類選自Myrj40、Myrj52、Myrj53。

7.根據(jù)權(quán)利要求2所述的水飛薊素組合物，其特征是，水溶性聚合物選自水溶性的聚維酮、低粘度羥丙甲纖維素、低粘度羥丙基纖維素、明膠、右旋糖酐、海藻酸。

8.根據(jù)權(quán)利要求1-7任何一項所述的水飛薊素組合物，其特征是，所述水飛薊素化合物選自水飛薊賓A、水飛薊賓B、異水飛薊賓A、異水飛薊賓B，水飛薊寧、水飛薊亭或者水飛薊素或它們的任意組合。

9.一種如權(quán)利要求1所述的水飛薊素組合物的制備方法，其特征是，包括：

(a)制備含一種或多種水飛薊素類化合物的有機溶劑/水溶液，并含有至少一種水溶性化合物；

(b)干燥步驟(a)所述溶液得最終產(chǎn)品。

10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的制備方法，其特征是，所述干燥步驟為噴霧干燥法或者冷凍干燥法。

11.根據(jù)權(quán)利要求9所述的方法，其特征是，步驟(a)所制備的有機溶劑/水溶液是將至少一種水飛薊素類化合物完全溶解于有機溶劑，再將其與含有至少一種水溶性化合物的水溶液混合。

12.根據(jù)權(quán)利要求9所述的方法，其特征是，所述溶液制備方法為：將10重量份的一種或多種水飛薊素化合物溶解在20-120重量份的有機溶劑中，將其與含有0.5-10重量份的至少一種水溶性化合物溶解在2-80重量份的水溶液混合，干燥即得。

13.根據(jù)權(quán)利要求9所述的方法，其特征是，所述有機溶劑選自含有1-4個碳的直鏈或支鏈醇或酮類。

14.根據(jù)權(quán)利要求13所述的方法，其特征是，所述有機溶劑選自乙醇、甲醇、異丙醇、含水叔丁醇、丙酮、四氫呋喃或上述溶劑的混合溶劑。

15.根據(jù)權(quán)利要求1-9所述的一種水飛薊素組合物，是一種干燥無定型共沉淀物組成，該無定形組合物主要包括一種或多種水飛薊素化合物和至少一種水溶性化合物。