[發明專利]一種中藥提取物的組合物及其制備方法和用途

有效

• 申請號: 201110458923.8
• 申請日: 2011-12-29
• 公開（公告）號: CN102698096A
• 公開（公告）日: 2012-10-03
• 發明（設計）人: 姜京華;姜猛;丁侃;范金胤;劉玥
• 申請（專利權）人: 賽珂睿德生物醫藥科技(上海)有限公司
• 主分類號: A61K36/899
• 分類號: A61K36/899;A61P3/10
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技術領域

本發明涉及一種植物提取物的組合物，更具體地說，涉及一種從玉米須(Zea?mays?L.)中提取得到的玉米須多糖和一種從黃芩(Scutellaria?baicalensis?Georgi)中提取得到的粗黃芩苷及其制備方法以及玉米須多糖與粗黃芩苷組合物在制備用于治療降血糖的藥物中的用途。

背景技術

糖尿病是一種病因十分復雜的內分泌代謝性疾病，其基本病理生理是絕對性或相對性的胰島素分泌不足；以及β細胞對胰島素的敏感性降低，從而導致糖、蛋白質、脂肪和繼發的水、電解質代謝紊亂。嚴重時可引起酸堿平衡失調。其典型特性為：高血糖、尿糖、葡萄糖耐量降低及胰島素釋放試驗異常。臨床表現為多飲、多食、多尿、煩渴、易饑、消瘦、疲乏無力等癥狀，糖尿病患者由于遺傳因素、環境因素、生活因素、精神因素、引起人體免疫功能障礙，導致白細胞介素反應性增加，促進胰島細胞內淋巴細胞浸潤，浸潤的細胞產生一種對抗胰島素功能損害因子淋巴活素，淋巴活素阻礙胰島β細胞血液循環，殺傷胰島β細胞及糖載體基因，破壞胰島素分泌、排泄和轉運的各個環節，引起胰島功能的損害，造成糖尿病及糖尿病并發癥。2型糖尿病，多稱為非胰島素依賴型糖尿病，發病率占糖尿病病人總數的90％；發病年齡多數在35歲以上。

玉米須、黃芩分別有較好的治療糖尿病和并發癥的療效。

玉米須為禾本科植物玉蜀黍Zea?mays?L.的花柱和柱頭。最早藥用記載見于1476年的《滇南木草》，是我國傳統的中藥材，《中國藥典》1977年收載。為《中華人民共和國衛生部藥材標準》1985版(一部)收錄的常用藥材品種。玉米須對人或家兔均有利尿作用，可增加氯化物排出量，其水浸膏甲醇不溶部分經過透析者利尿作用最強，無論口服、皮下或靜脈注射均有顯著效果。玉米須制劑能促進膽汁排泄，降低其粘度，減少其膽色素含量，因而可作為利膽藥用于無并發癥的慢性膽囊炎、膽汁排出障礙的膽管炎患者。它還能加速血液凝固過程，增加血中凝血酶元含量，故可作為止血藥兼利尿藥應用于膀胱及尿路結石。曾有研究報道關于玉米須多糖對腹腔注射四氧嘧啶造模小鼠的降血糖作用。

黃芩苷(Baicailin，Bai)是從中藥材黃芩(Scutellariabaicalensis?georgi)根中提取的一種黃酮類化合物，具有廣泛的藥理作用。研究發現黃芩苷具有較好的抗脂質過氧化、抑制醛糖還原酶(AR)、防治糖尿病周圍神經病變和糖尿病腎病等慢性并發癥的作用。

發明內容

本發明利用簡單有效的提取工藝和方法，以玉米須為原料獲得了一種玉米須多糖復合物I；以黃芩為原料獲得了一種黃芩苷復合物II；將兩種成分I、II按重量比1∶1混合均勻，即可得到本發明治療糖尿病的復方制劑。藥理實驗表明該復方制劑的降血糖活性。因此該復方制劑有望開發成為一種作為降血糖保健產品或藥物或者輔佐藥物而服務于患者。

因此，本發明的一個目的在于提供一種分子量范圍、糖組成明確、化學成分及處方重量比清楚的復方制劑。

本發明的另一個目的是提供一種中藥提取物的組合物的制備方法。

本發明的再一個目的是提供一種用于治療降血糖的中藥提取物的組合物，其包含40-4,000mg/kg/d有效劑量范圍內的中藥提取物的組合物作為有效成分，并且優選地，其可進一步含有藥學上可接受的載體及輔料。

本發明的又一個目的是提供中藥提取物的組合物在制備用于治療降血糖的藥物中的用途。

本發明中，所述玉米須多糖的糖組成為鼠李糖，阿拉伯糖，木糖，甘露糖，半乳糖和葡萄糖。其摩爾比為：Rha∶Ara∶Xyl∶Man∶Gal∶Glc＝0.25∶0.86∶0.81∶0.47∶0.84∶1.22；平均分子量為42,095Da，分子量范圍為1,500-100,000Da。

本發明中，所述粗黃芩苷為淡黃色粉末，可溶于碳酸氫鈉、碳酸鈉和氫氧化鈉等堿液。

根據本發明的另一個目的，本發明提供了制備這兩種中藥提取物的方法。

(一)從禾本科植物玉蜀黍Zea?mays?L.的花柱和柱頭中進行分離提取以及純化，包括如下步驟：

(1)取干燥的玉米須藥材，用95％的乙醇浸泡脫脂(冷浸乙醇沒過藥材即可)，更換三次，浸泡完畢，將所得固體物置于室溫通風處晾干，然后進行提取。1kg原材料每次加10L自來水加熱煮沸，提取時間為2～3小時，并用苯酚-硫酸法檢測提取液中糖含量，至糖反應不明顯，共計提取6次；濃縮提取液，冷卻。加入等體積30％(W/V)三氯乙酸溶液，使其終濃度為15％(W/V)；