[發明專利]西洋參地上部分的半仿生加液泛提取及制備方法

無效

• 申請號: 201110457101.8
• 申請日: 2011-12-31
• 公開（公告）號: CN102512468A
• 公開（公告）日: 2012-06-27
• 發明（設計）人: 劉建明;佟曉樂;李永哲;哈云霞;佟志玲;范馨丹
• 申請（專利權）人: 吉林省集安益盛藥業股份有限公司
• 主分類號: A61K36/258
• 分類號: A61K36/258;A61K127/00;A61K131/00;A61K133/00;A61K135/00
• 代理公司: 通化旺維專利商標事務所有限公司 22205
• 代理人: 王偉

技術領域

本發明屬于天然植物藥物提取技術領域，即西洋參地上部分的半仿生加液泛提取的制備方法。

背景技術

在現有技術中，西洋參(學名：Panax?quinquefolius)與人參原植物為同科同屬植物，所含大類成分基本相同，主要藥效成分為人參皂苷。

西洋參果是五加科人參屬植物西洋參的果實。西洋參果含有人參皂苷、氨基酸、無機鹽、多糖、蛋白質、類脂、有機酸和酚類等成分，其中皂苷類成分含量較高。研究結果證明，西洋參果中存在與西洋參根相同和相似的化學組成和生物活性。藥理研究發現，西洋參果總皂苷具有抗病毒、降糖、抗心肌缺血等顯著作用。

西洋參花是五加科人參屬植物西洋參的花蕾。含有皂苷、微量元素、多糖、脂肪酸、黃酮等成分，嚴平等從西洋參花蕾中提得總皂苷得率高達32.5％，含量高達30.09％，是西洋參根含量的6倍。

西洋參莖葉是五加科人參屬植物西洋參的干燥莖葉。西洋參莖葉含有人參皂苷、揮發油、氨基酸、多糖及聚乙炔等成分，但主要活性成份為人參皂苷。西洋參葉子中的皂苷和多糖等有效成分的含量高達10％以上，是西洋參根中含量的2倍。西洋參莖葉皂苷具有抗衰老，維持缺糖、缺氧的心肌細胞的形態、功能和代謝，抗腫瘤，抗疲勞，增強免疫功能等作用。

西洋參與人參原植物同為五加科植物，所含大類成分基本相同，其中主要藥效成分為人參皂苷，西洋參與人參的明顯區別在于：1、西洋參所含Rb₁和皂苷總量高于人參。2、西洋參中含有擬人參皂苷F₁₁和擬人參皂苷RT₅，它們屬于奧克梯隆醇型皂苷，而在人參中尚未發現。

研究表明，擬人參皂苷F₁₁對心功能具有正性肌力作用；具有鈣通道激活作用；擬人參皂苷F₁₁能夠通過抗腦缺血缺氧來維持正常的腦內環境，從而保護腦缺血、缺氧造成的功能減退，促進學習和記憶能力。擬人參皂苷F₁₁還具有抗嗎啡成癮的作用。人參皂苷Rb₁，具有改善心肌缺血再灌注損傷的作用，對應激性行為缺損具有保護作用。而充分的利用西洋參豐富的地上部分資源，提取西洋參地上部分的有效成分，用于制備藥物制劑，發揮其特有成分的藥效作用，具有廣闊的應用前景。

目前，一些新的現代化技術還未應用于西洋參地上部分的提取及制備。要想充分利用西洋參地上部分的資源，提高收率，提高提取物生物利用度，并適合工業化生產，只有在原有的工藝基礎上改進工藝，應用現代化的提取技術來克服傳統工藝的不足。

發明內容

本發明的目的是針對上述不足而提供一種以西洋參地上部分為原料，提供一種先進的、收率高的、提高藥物生物利用度、適合工業化生產的人參地上部分的提取制備方法。

本發明的技術解決方案是：西洋參地上部分的半仿生加液泛提取的制備方法，其步驟如下：(1)以西洋參地上部分為原料，將原料置于液泛提取器中，分別加入含不同H⁺離子濃度的水溶液，煮沸，提取2-4個小時，過濾，得濾液；

(2)或以西洋參地上部分為原料，將原料置于液泛提取器中，加入H⁺離子與OH^-離子濃度達到平衡時的水溶液，煮沸，提取2-4個小時，過濾，得濾液，濾液通過大孔吸附樹脂柱吸附至飽和后，用60％-80％乙醇洗脫，收集洗脫液，將洗脫液真空濃縮，噴霧干燥，即得人參皂苷提取物。

步驟(1)中所述的用H⁺離子濃度為10^-2-10^-3mol/L溶媒提取的提取液用于制備人參皂苷次級苷和苷元。用H⁺離子濃度為10^-2-10^-3mol/L溶媒提取時，模擬人體胃液的H⁺離子濃度，并加熱，人參皂苷水解，環合生成人參二醇和人參三醇的衍生物，從而得到次級苷。次級人參皂苷在人參中的含量極少，所以又稱為稀有人參皂苷。此過程符合藥物在人體胃中的轉運吸收過程，從而增強口服藥物在胃中的吸收利用，提高藥物生物利用度。