[發(fā)明專利]一種胃粘膜靶向超順磁磁共振對(duì)比劑組合物及其制備方法

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201110455305.8
• 申請(qǐng)日: 2011-12-30
• 公開（公告）號(hào): CN102488904A
• 公開（公告）日: 2012-06-13
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 桂維玲;姚建;姚桂翔
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 山東師范大學(xué)
• 主分類號(hào): A61K49/14
• 分類號(hào): A61K49/14
• 代理公司: 濟(jì)南圣達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 37221
• 代理人: 楊琪

1.一種胃粘膜靶向超順磁磁共振對(duì)比劑組合物，其特征在于：是由固體對(duì)比物質(zhì)、酶制劑、表面活性劑、賦形劑、穩(wěn)定劑、螯合劑和矯味劑組成的，其中，各組分的用量如下，按重量份計(jì)：

固體對(duì)比物質(zhì)由非磁性固體物質(zhì)和超順磁性物質(zhì)組成，非磁性固體物質(zhì)用量為0.5～1份，

超順磁性物質(zhì)用量為0.1～2份；

酶制劑用量為0.5～0.8份；

表面活性劑用量為0.1～3.5份；

賦型劑用量為0.3～3.0份；

穩(wěn)定劑用量為0.2～2.0份；

螯合劑用量為0.01～0.05份；

矯味劑用量為0.02～0.06份。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的胃粘膜靶向超順磁磁共振對(duì)比劑組合物，其特征在于：所述非磁性固體物質(zhì)選自硫糖鋁；所述超順磁性物質(zhì)選自四氧化三鐵、三氧化二鐵。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的胃粘膜靶向超順磁磁共振對(duì)比劑組合物，其特征在于：所述酶制劑選自胃蛋白酶、凝乳酶。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的胃粘膜靶向超順磁磁共振對(duì)比劑組合物，其特征在于：所述表面活性劑選自亞油酸、土溫類物質(zhì)、多糖類物質(zhì)。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的胃粘膜靶向超順磁磁共振對(duì)比劑組合物，其特征在于：所述賦形劑選自海藻酸鈉、阿拉伯膠、黃原膠。

6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的胃粘膜靶向超順磁磁共振對(duì)比劑組合物，其特征在于：所述穩(wěn)定劑選自環(huán)糊精、瓊脂。

7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的胃粘膜靶向超順磁磁共振對(duì)比劑組合物，其特征在于：所述螯合劑選自三聚磷酸鈉或EDTA。

8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的胃粘膜靶向超順磁磁共振對(duì)比劑組合物，其特征在于：所述矯味劑選自4-羥基-3-甲氧基苯甲酸、脫腦油、檸檬油。

9.權(quán)利要求1～8中任一項(xiàng)所述的胃粘膜靶向超順磁磁共振對(duì)比劑組合物的制備方法，其特征在于，步驟如下：

(1)固體物質(zhì)的粉碎：將非磁性固體物質(zhì)用高速氣流磨粉碎至2～20um微粉狀態(tài)；超順磁性物質(zhì)采用物理研磨法或化學(xué)共沉法制備成粒度＜20nm的具有超順磁性的微粉狀態(tài)，用粒度儀檢測(cè)；

(2)表面整形：向上述具有特定粒度的物料中加入表面活性劑和穩(wěn)定劑，然后通過滾式磨研磨形成包覆穩(wěn)定劑的類圓形分散顆粒，通過顯微鏡檢測(cè)圓形顆粒達(dá)95％以上時(shí)，加入賦形劑、螯合劑和矯味劑，調(diào)和；

(3)穩(wěn)定分散處理：上述制劑調(diào)和后在液態(tài)狀態(tài)下，采用高壓均質(zhì)機(jī)處理：均質(zhì)壓力為60～100Mpa，均質(zhì)次數(shù)為2～6次，2℃以上老化至少24小時(shí)；

(4)調(diào)節(jié)上述老化處理后的液體的pH至7～9，然后在80℃下脫氣8～12分鐘，然后加入酶制劑，均質(zhì)1次，高溫120℃瞬時(shí)滅菌，即得胃粘膜靶向超順磁磁共振對(duì)比劑組合物。