[發明專利]一種利吡韋林中間體及其制備方法和應用無效
| 申請號： | 201110452758.5 | 申請日： | 2011-12-29 |
| 公開（公告）號： | CN103183643A | 公開（公告）日： | 2013-07-03 |
| 發明（設計）人： | 李金亮;蔡志剛;邵蘭英;周夏君 | 申請（專利權）人： | 上海迪賽諾藥業有限公司;上海迪賽諾化學制藥有限公司 |
| 主分類號： | C07D239/48 | 分類號： | C07D239/48 |
| 代理公司： | 上海海頌知識產權代理事務所(普通合伙) 31258 | 代理人： | 何葆芳 |
| 地址： | 201203 上海市浦*** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 利吡韋 林中 及其 制備 方法 應用 | ||
1.一種利吡韋林中間體，其特征在于，具有如下化學結構通式：
2.一種權利要求1所述中間體的制備方法，其特征在于，包括如下合成路線中的步驟B或步驟A～B：
其中的X1為鹵素，X2選自鹵素、C1-4烷氧基或C1-4烷硫基。
3.一種權利要求1所述中間體的制備方法，其特征在于，包括如下合成路線中的步驟E或步驟D～E或步驟C～D～E：
其中的X1為鹵素，X2選自鹵素、C1-4烷氧基或C1-4烷硫基。
4.一種權利要求1所述中間體的制備方法，其特征在于，包括如下合成路線中的步驟F～B或步驟C～F～B：
其中的X1為鹵素，X2選自鹵素、C1-4烷氧基或C1-4烷硫基。
5.一種權利要求1所述中間體的制備方法，其特征在于，包括如下合成路線中的步驟I～E或步驟H～I～E或步驟G～H～I～E：
其中的X1為鹵素，X2選自鹵素、C1-4烷氧基或C1-4烷硫基，R選自C1-4烷基、苯基或取代苯基。
6.一種權利要求1所述中間體的制備方法，其特征在于，包括如下合成路線中的步驟J～D～E或步驟G～J～D～E：
其中的X1為鹵素，X2選自鹵素、C1-4烷氧基或C1-4烷硫基，R選自C1-4烷基、苯基或取代苯基。
7.根據權利要求2至6中任一項所述的制備方法，其特征在于：所述的X1為溴，所述的X2為溴或氯。
8.根據權利要求5或6所述的制備方法，其特征在于：所述的R為C1-4烷基。
9.一種應用權利要求1所述中間體合成利吡韋林的方法，其特征在于，具有如下合成路線：
其中的X3選自鹵素、羥基、C1-4烷氧基、巰基或C1-4烷硫基。
10.根據權利要求9所述的合成利吡韋林的方法，其特征在于：所述的X3為溴或氯。
11.一種應用權利要求1所述中間體合成利吡韋林的方法，其特征在于，具有如下合成路線：
其中的X4選自鹵素、羥基、C1-4烷氧基、巰基或C1-4烷硫基。
12.根據權利要求11所述的合成利吡韋林的方法，其特征在于：所述的X4為溴或甲硫基。
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