[發明專利]一種用于合成利吡韋林的中間體及其制備方法和該中間體在合成利吡韋林中的應用無效
| 申請號： | 201110452756.6 | 申請日： | 2011-12-29 |
| 公開（公告）號： | CN103183642A | 公開（公告）日： | 2013-07-03 |
| 發明（設計）人： | 李金亮;蔡志剛;邵蘭英;周夏君 | 申請（專利權）人： | 上海迪賽諾藥業有限公司;上海迪賽諾化學制藥有限公司 |
| 主分類號： | C07D239/48 | 分類號： | C07D239/48 |
| 代理公司： | 上海海頌知識產權代理事務所(普通合伙) 31258 | 代理人： | 何葆芳 |
| 地址： | 201203 上海市浦*** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 用于 合成 利吡韋林 中間體 及其 制備 方法 利吡韋 林中 應用 | ||
1.一種用于合成利吡韋林的中間體，其特征在于，具有如下化學結構通式：
式中的X為鹵素。
2.根據權利要求1所述的中間體，其特征在于：式中的X為溴。
3.一種權利要求1所述中間體的制備方法，其特征在于，包括如下合成路線中的步驟③或步驟②～③或步驟①～②～③：
其中：X1和X2均為鹵素，且X1和X2相同或不同；其中的Pg表示氨基保護基。
4.根據權利要求3所述的制備方法，其特征在于：所述的Pg表示叔丁氧羰基、芐氧羰基、笏甲氧羰基、烯丙氧羰基、三甲基硅乙氧羰基、甲氧羰基或乙氧羰基。
5.根據權利要求3所述的制備方法，其特征在于：所述的X1和X2均為溴或氯，且X1和X2相同或不同。
6.一種應用權利要求1所述中間體合成利吡韋林的方法，其特征在于，具有如下合成路線：
其中：X1為鹵素，X3選自鹵素、羥基、C1-4烷氧基、巰基或C1-4烷硫基。
7.根據權利要求6所述的合成利吡韋林的方法，其特征在于：所述的X1和X3均為溴或氯，且X1和X3相同或不同。
8.一種應用權利要求1所述中間體合成利吡韋林的方法，其特征在于，具有如下合成路線：
其中：X1為鹵素，X4選自鹵素、羥基、C1-4烷氧基、巰基或C1-4烷硫基。
9.一種應用權利要求1所述中間體合成利吡韋林的方法，其特征在于，具有如下合成路線：
其中：X1為鹵素，X4選自鹵素、羥基、C1-4烷氧基、巰基或C1-4烷硫基。
10.根據權利要求8或9所述的合成利吡韋林的方法，其特征在于：所述的X1為溴，X4為溴或甲硫基。
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