[發明專利]尼爾雌醇-β-環糊精包合物及制劑和制備方法

無效

• 申請號: 201110452735.4
• 申請日: 2011-12-29
• 公開（公告）號: CN102512688A
• 公開（公告）日: 2012-06-27
• 發明（設計）人: 杜沾霖;吳慶安;劉俊耀;周福群;周秋火
• 申請（專利權）人: 上海新華聯制藥有限公司
• 主分類號: A61K47/48
• 分類號: A61K47/48;A61K31/567;A61P5/30;A61P15/12
• 代理公司: 上海德昭知識產權代理有限公司 31204
• 代理人: 繆利明

1.一種尼爾雌醇-β-環糊精包合物，其特征在于，所述包合物包括尼爾雌醇和β-環糊精。

2.如權利要求1所述的包合物，其特征在于，所述尼爾雌醇和β-環糊精的摩爾比為1∶1。

3.如權利要求1或2中所述的包合物的制備方法，其特征在于包括以下步驟：

A)將尼爾雌醇溶解于有機溶劑中，同時，將β-環糊精溶解于水中；

B)將上述尼爾雌醇溶液和β-環糊精溶液混合，攪拌；

C)干燥；

D)丙酮沖洗，減壓干燥。

4.如權利要求3所述的制備方法，其特征在于，所述有機溶劑為三氯甲烷、二氯甲烷、丙酮、甲醇、乙醇或者以上任意幾種的混合溶劑。

5.如權利要求3所述的制備方法，其特征在于，所述步驟A)中，所述尼爾雌醇是通過超聲溶解于有機溶劑中。

6.如權利要求3所述的制備方法，其特征在于，所述步驟A)中，所述β-環糊精是通過超聲或攪拌溶解于水中。

7.如權利要求3所述的制備方法，其特征在于，所述步驟B)中，所述攪拌的時間為0.5～24小時。

8.如權利要求3所述的制備方法，其特征在于，所述步驟C)為冷凍干燥或噴霧干燥。

9.一種尼爾雌醇-β-環糊精包合物制劑，其特征在于，所述制劑包括如權利要求1所述的尼爾雌醇-β-環糊精包合物和輔料。

10.如權利要求9所述的制劑，其特征在于，所述輔料包括淀粉、乳糖、蔗糖、甘露醇、枸櫞酸、碳酸氫鈉、聚乙烯基吡咯烷酮、羥丙基甲基纖維素、交聯羧甲基纖維素鈉、硬脂酸鎂、微粉硅膠中的任意兩種或兩種以上輔料。

11.如權利要求9所述的制劑，其特征在于，所述制劑為口服固體制劑。

12.如權利要求11所述的制劑，其特征在于，所述口服固體制劑包括普通片、分散片、咀嚼片、泡騰片、膠囊劑。