[發明專利]鹽酸哌甲酯口腔崩解藥物組合物

無效

• 申請號: 201110450775.5
• 申請日: 2011-12-29
• 公開（公告）號: CN102429884A
• 公開（公告）日: 2012-05-02
• 發明（設計）人: 張昊
• 申請（專利權）人: 天津市嵩銳醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K31/4458;A61K47/38;A61P25/00
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技術領域

本發明涉及醫藥領域中的藥品，尤其是涉及一種鹽酸哌甲酯口腔崩解藥物組合物及其制備方法。

背景技術

鹽酸哌甲酯為呼吸興奮劑，小劑量時通過頸動脈體化學感受器反射性興奮呼吸中樞，大量時直接興奮延髓呼吸中樞?？诜孜?。一次給藥作用可維持4小時左右。在體內迅速代謝，經腎排泄。用于注意缺陷多動障礙(兒童多動綜合癥，輕度腦功能失調)、發作性睡病，以及巴比妥類、水合氯醛等中樞抑制藥過量引起的昏迷?。口服?成人?一次10mg，一日2～3次，飯前45分鐘服用。6歲以上兒童一次5mg，一日2次，早餐或午餐前服用；然后按需每周遞增5～10mg，哌醋甲酯-利他林一日不超過40mg。

國內僅上市鹽酸哌甲酯片及注射用鹽酸哌甲酯，兩種劑型，劑型單一，醫生臨床用藥在劑型選擇上，受到一定的限制。

通用名：鹽酸哌甲酯；

英文名：Methylphenidate?Hydrochloride；?

CAS：298-59-9；

化學名稱：α-苯基-2-哌啶乙酸甲酯鹽酸鹽；

化學結構式：

分子式：C₁₄H₁₉NO₂·HCl；

分子量：269.77；

申請號為CN200610153364.9的發明屬制藥領域，具體涉及一種以鹽酸哌甲酯為主藥的緩控釋膠囊制劑及其制備方法。本發明由膠囊外殼和小丸組成，包括速效小丸、中效小丸和長效小丸分別占小丸總量的5-50%，10-60%，5-40%；所述速效小丸由空白丸芯、載藥層和保護層組成，中效小丸和長效小丸由空白丸芯、載藥層和緩控釋包衣層組成，本緩控釋膠囊的劑量為10-40mg。經釋放度測試，結果表明，在服藥后迅速發揮療效，體外持續釋放藥物12小時達90%以上，與普通鹽酸哌甲酯片相比較，每日只需服藥一次，能明顯減少日服用次數，降低藥物的毒副作用，提高患者的順應性，不易發生藥物的濫用情況。

申請號為CN200710098473.X的發明涉及醫藥技術領域，一種抗兒童多動癥藥物鹽酸哌甲酯胃內漂浮型緩釋微丸及其制備方法。該胃內漂浮型緩釋微丸由丸心，藥物層，隔離層，緩釋層組成，其密度小于1g/cm3能夠漂浮在胃中，緩慢釋放鹽酸哌甲酯，將該微丸裝入膠囊可制成胃漂型浮緩釋膠囊，該胃內漂浮型緩釋微丸或胃漂浮緩釋膠囊與普通制劑相比減少了給藥次數，使鹽酸哌甲酯在體內維持相對穩定的血藥濃度，保證了鹽酸哌甲酯的長效，與常規緩釋制劑相比降低了鹽酸哌甲酯的副作用，提高了生物利用度，減少了用藥劑量。該胃內滯留漂浮型緩釋微丸采用常規工藝制備，易實現工業化生產。　

口腔崩解技術涉及口服速釋制劑技術領域，主要包括：冷凍干燥口腔崩解技術、濕顆粒模制制片口腔崩解技術、空白高性能輔料制片口腔崩解技術、常規壓片口腔崩解技術。

采用凍干技術制得的產品脆碎度很高，硬度很強度很低，生產成本高；采用濕顆粒模制技術制得的產品脆碎度中等，硬度和強度一般，生產成本中；采用空白高性能輔料制得的產品脆碎度高，硬度低?；采用常規壓片技術制得的產品雖然生產成本較低，但是脆碎度高，硬度低，以上產品均不利于運輸和貯存。

發明人經過長期研究，反復摸索，優化制劑工藝，提供一種鹽酸哌甲酯口腔崩解藥物組合物，將鹽酸哌甲酯制成包衣微粒，加入惰性輔料可以獲得穩定性好的藥物組合物，提高生物利用度，降低生產成本，易于實施，可實現產業化，經濟效益顯著。

發明內容

本發明的第一目的在于提供一種鹽酸哌甲酯口腔崩解藥物組合物，該鹽酸哌甲酯口腔崩解藥物組合物穩定性好，生物利用度高，降低成本，實現產業化，更好的應用于臨床，具有更明顯的優勢。

?????本發明的第二目的在于提供本發明所述的鹽酸哌甲酯口腔崩解藥物組合物的制備方法，該方法簡單易行，所制備的鹽酸哌甲酯口腔崩解藥物組合物，穩定性好，生物利用度高。

為實現本發明的第一目的，本發明采用如下技術方案：

一種鹽酸哌甲酯口腔崩解藥物組合物，其特征是該藥物組合物為鹽酸哌甲酯口腔崩解片，每1000片其配方組成為：

鹽酸哌甲酯以哌甲酯計??????????????????10g

羥丙甲基纖維素E5-LV??????????????????20g

純化水??????????????????????????????????????100g???

噴霧干燥甘露醇球形顆粒???????????????1000g