[發(fā)明專利]聚乙二醇單甲醚-聚己內(nèi)酯-聚磷酸酯共聚物及其應用

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201110449824.3
• 申請日: 2011-12-29
• 公開（公告）號: CN102558565A
• 公開（公告）日: 2012-07-11
• 發(fā)明（設計）人: 王均;毛成瓊;杜金志;張佩琢
• 申請（專利權）人: 中國科學技術大學;蘇州吉瑪基因藥物科技有限公司
• 主分類號: C08G79/04
• 分類號: C08G79/04;C08G63/664;C12N15/113;A61K48/00;A61K47/34;A61P35/00
• 代理公司: 北京紀凱知識產(chǎn)權代理有限公司 11245
• 代理人: 關暢

1.式(II)所示的聚合物；

式(II)；

b為20至40中的任一自然數(shù)；c為5至20中的任一自然數(shù)。

2.如權利要求1所述的聚合物，其特征在于：所述b為20、30或40，所述c為5、15或20。

3.一種核酸的藥物載體，它的活性成分為權利要求1或2所述聚合物形成的納米顆粒。

4.如權利要求3所述的藥物載體，其特征在于：所述藥物為治療癌癥的藥物，優(yōu)選為治療乳腺癌的藥物；所述治療乳腺癌的藥物更優(yōu)選為抑制乳腺癌細胞生長相關基因表達的核酸；所述核酸最優(yōu)選為如下(1)或(2)所述的雙鏈核酸：

(1)一條鏈如序列表的序列1自5’末端第1至21位核苷酸所示，另一條鏈如序列表的序列2自5’末端第1至21位核苷酸所示；

(2)一條鏈如序列表的序列1所示，另一條鏈如序列表的序列2所示。

5.權利要求1或2所述聚合物在制備核酸的藥物載體中的應用。

6.在權利要求1或2所述聚合物的納米顆粒上負載特異核酸得到的復合物；所述特異核酸優(yōu)選為如下(1)或(2)所述的雙鏈核酸：

(1)一條鏈如序列表的序列1自5’末端第1至21位核苷酸所示，另一條鏈如序列表的序列2自5’末端第1至21位核苷酸所示；

(2)一條鏈如序列表的序列1所示，另一條鏈如序列表的序列2所示。

7.具有如下(a)和/或(b)和/或(c)和/或(d)和/或(e)作用的產(chǎn)品，它的活性成分為權利要求6所述的復合物：

(a)治療乳腺癌；

(b)抑制乳腺癌細胞增殖；

(c)促進乳腺癌細胞凋亡；

(d)抑制乳腺癌腫瘤生長；

(e)降低乳腺癌細胞中酸性神經(jīng)酰胺酶和/或Caspase-9前體和/或Bcl-2表達量。

8.權利要求6所述的復合物在制備具有如下(a)和/或(b)和/或(c)和/或(d)和/或(e)作用的產(chǎn)品中的應用：

(a)治療乳腺癌；

(b)抑制乳腺癌細胞增殖；

(c)促進乳腺癌細胞凋亡；

(d)抑制乳腺癌腫瘤生長；

(e)降低乳腺癌細胞中酸性神經(jīng)酰胺酶和/或Caspase-9前體和/或Bcl-2表達量。

9.如權利要求7所述的產(chǎn)品或如權利要求8所述的應用，其特征在于：所述(a)中所述乳腺癌是由BT474細胞引起的；所述(b)中所述乳腺癌細胞為BT474細胞；所述(c)中所述乳腺癌細胞為BT474細胞；所述(d)中所述乳腺癌腫瘤是由BT474細胞引起的；所述(e)中所述乳腺癌細胞為BT474細胞。

10.核酸，為如下①至④中任一所述的雙鏈核酸：

①一條鏈如序列表的序列1自5’末端第1至21位核苷酸所示，另一條鏈如序列表的序列2自5’末端第1至21位核苷酸所示；

②一條鏈如序列表的序列1所示，另一條鏈如序列表的序列2所示；

③一條鏈如序列表的序列3自5’末端第1至21位核苷酸所示，另一條鏈如序列表的序列4自5’末端第1至21位核苷酸所示；

④一條鏈如序列表的序列3所示，另一條鏈如序列表的序列4所示。