[發明專利]雷公藤膠囊劑及其應用

有效

• 申請號: 201110445789.8
• 申請日: 2011-12-28
• 公開（公告）號: CN102512481A
• 公開（公告）日: 2012-06-27
• 發明（設計）人: 鐘林波;王洪鋒;申利建;肖仕杰;徐彬濱
• 申請（專利權）人: 湖南協力藥業有限公司
• 主分類號: A61K36/37
• 分類號: A61K36/37;A61K9/48;A61P17/14
• 代理公司: 上海碩力知識產權代理事務所 31251
• 代理人: 王法男

技術領域

本發明屬于中藥技術領域，具體涉及雷公藤膠囊劑及其應用。

背景技術

脫發為人類的一種常見病，一般分脂溢性脫發、神經性脫發、自身免疫性脫發和疤痕性脫發四大類，其中最常見的是脂溢性脫發，占脫發類型的92%以上。脂溢性脫發以男性為主，近年來女性患者人數也有增加的趨勢，且腦力勞動者多于體力勞動者。經臨床證實，脂溢性脫發可能與人體的內分泌功能（主要是雄性激素）、精神狀態、遺傳以及某些藥物因素有關。神經性脫發，又稱斑禿（俗稱鬼剃頭），是由于外界刺激造成精神過度緊張，使植物神經的功能紊亂而引起。自身免疫性脫發是由于某些自身免疫性疾病或免疫缺陷性疾病引起的。近年來，各種治療脫發的藥物品種繁多，但大多數療效不佳。

雷公藤為植物衛矛科雷公藤的根，又名黃藤、黃藤木、黃蠟藤、斷腸草、水莽草、紅藥，產于浙江，安徽、江西、湖南、廣東、廣西、福建、臺灣、云南等地。雷公藤是一種劇毒藥物，尤其皮部毒性極大，使用時應嚴格剝凈外皮部。雷公藤一般在秋季采挖，去二層皮的根木質部，具有祛風除濕、消腫止痛、通經活絡、清熱解毒的功效，用于治療類風濕性關節炎。現有的雷公藤片劑通過水提、醋酸乙酯萃取、濃縮，加適當藥用輔料壓片而成，其毒副作用較大。由于雷公藤具有較強的毒性，因此在臨床上使用受限，其用作內服藥時更為慎重。

中國專利CN01129102.8中公開了一種治療斑禿脫發的中藥復合外搽劑及制備方法，其治斑禿脫發，能使斑禿脫發迅速再生的純中藥復合外搽劑由A、B兩組中藥配方組成。A劑由草烏、大黃、斑蝥等9味中藥浸制的引赤致敏液，B劑由川烏、雷公藤、側柏葉等13種中藥浸制的強效生發液。該專利稱兩液交叉配合外搽斑禿脫發區，有非常卓著的生發效果，并具有配制簡單，使用方便、效果優良、副作用小的優點。其雖采用了雷公藤，但其僅限于外用，該制劑嚴禁內服。目前還沒用雷公藤為原料生產內服藥應用于治療脫發方面的相關報道。

發明內容

本發明解決了現有技術中存在治療脫發的藥物品種繁多、療效不佳的技術問題。

本發明提供了一種雷公藤膠囊劑的制備方法，包括以下步驟：

A、以雷公藤去皮根作為原料藥材，用乙醇溶液進行提取，得到提取液；

B、將提取液進行第一次濃縮，得到第一次濃縮液；然后將第一次濃縮液過濾，濾液用氯仿進行萃取，收集氯仿層進行第二次濃縮，得到第二次濃縮液；

C、將第二次濃縮液過硅膠柱，采用氯仿乙醇溶液作洗脫劑進行洗脫，收集洗脫液，將洗脫液進行第三次濃縮，得到第三次濃縮液；

D、對第三次濃縮液進行干燥、粉碎，并加入藥學上可接受的輔料，制粒、干燥、總混得到雷公藤中間體顆粒，然后將所述雷公藤中間體顆粒填充至胃溶型硬膠囊中，得到所述雷公藤膠囊劑。

本發明還提供了一種雷公藤膠囊劑，所述雷公藤膠囊劑由本發明提供的制備方法制備得到。

最后，本發明提供了一種雷公藤膠囊劑在治療脫發的藥物中的應用。

本發明提供的雷公藤膠囊劑的制備方法，采用乙醇作為溶劑對雷公藤去皮根進行提取，能將雷公藤去皮根內的有效藥物成分（例如絕大多數二萜類物質）充分提取，即得到本發明提供的所述雷公藤膠囊，該雷公藤膠囊劑中含有雷公藤氯內酯醇這一有效成分，且其含量較高，并有效去除了如雷公藤內酯醇、酮類等有毒副作用的物質。且該雷公藤膠囊劑在防治脫發方面具有良好的療效，治療有效率高達86.67%以上。

具體實施方式

本發明提供了一種雷公藤膠囊劑的制備方法，包括以下步驟：

A、以雷公藤去皮根作為原料藥材，用乙醇進行提取，得到提取液；

B、將提取液進行第一次濃縮，得到第一次濃縮液；然后將第一次濃縮液過濾，濾液用氯仿進行萃取，收集氯仿層進行第二次濃縮，得到第二次濃縮液；

C、將第二次濃縮液過硅膠柱，采用氯仿乙醇溶液作洗脫劑進行洗脫，收集洗脫液，將洗脫液進行第三次濃縮，得到第三次濃縮液；

D、對第三次濃縮液進行干燥、粉碎，并加入藥學上可接受的輔料，制粒、干燥、總混得到雷公藤中間體顆粒，然后將所述雷公藤中間體顆粒填充至胃溶型硬膠囊中，得到所述雷公藤膠囊劑。

本發明提供的雷公藤膠囊劑的制備方法，采用乙醇作為溶劑對雷公藤去皮根進行提取，能將雷公藤去皮根內的有效藥物成分（例如絕大多數二萜類物質）充分提取，即得到本發明提供的所述雷公藤膠囊劑。

本發明中，所述雷公藤去皮根為雷公藤去二層皮的根木質部。優選情況下，步驟A中，乙醇溶液為乙醇的水溶液，其中乙醇的體積百分含量為70%。