[發明專利]包含克霉唑和硝夫太爾的陰道給藥裝置及其制備方法

在審

• 申請號: 201110445578.4
• 申請日: 2011-12-27
• 公開（公告）號: CN102512750A
• 公開（公告）日: 2012-06-27
• 發明（設計）人: 李元春;邵海浩;陳建興
• 申請（專利權）人: 上海市計劃生育科學研究所;李元春;邵海浩;陳建興
• 主分類號: A61M31/00
• 分類號: A61M31/00;A61K31/16;A61K31/10
• 代理公司: 上海專利商標事務所有限公司 31100
• 代理人: 陳文青

1.一種陰道給藥裝置，它包括支架和載藥管，所述的載藥管包覆在所述的支架上，所述的支架的截面形狀為“O”型，其中，所述的支架材料選自聚丙烯、聚乙烯、不銹鋼、硅橡膠、聚氨酯、聚丙烯和聚乙烯復合材料、或橡膠和塑料的復合材料的醫用材料；所述的載藥管的材料選自可發性聚乙烯海綿、聚酯、聚醚型的PU海綿、聚氨酯海綿、硅橡膠發泡海綿、明膠發泡海綿或無紡布的醫用材料；其特征在于，

所述的載藥管包含(a)克霉唑和隔離控釋材料的混合物，其中，克霉唑和所述隔離控釋材料的重量比為1∶0.02-2；以及(b)硝夫太爾和分散致孔控釋材料的混合物，其中，硝夫太爾和所述分散致孔控釋材料的重量比為1∶0.01-2；克霉唑的用量為300mg-500mg，較好為400mg；硝夫太爾的用量為800mg-1200mg，較好為1000mg。

2.如權利要求1所述的陰道給藥裝置，其特征在于，所述的載藥管外還包覆甲基乙烯基聚硅氧烷層，其厚度為0.01-0.05mm。

3.如權利要求1所述的陰道給藥裝置，其特征在于，所述的分散致孔控釋材料選自羥乙基甲基纖維素、羥丙基甲基纖維素、微晶纖維素、羧甲基纖維素鈉和海藻酸鈉；所述的隔離控釋材料選自丙烯酸樹脂、鄰苯二甲酸醋酸纖維素、海藻酸鈉、聚維酮、乙基纖維素、羥丙基甲基纖維素鄰苯二甲酸酯、醋酸纖維素和甲基乙烯基聚硅氧烷。

4.如權利要求1所述的陰道給藥裝置，其特征在于，克霉唑和所述隔離控釋材料的重量比為1∶0.1-0.3，最好為1∶0.2；硝夫太爾和所述分散致孔控釋材料的重量比為1∶0.1-0.3，最好為1∶0.2。

5.如權利要求4所述的陰道給藥裝置，其特征在于，克霉唑和所述隔離控釋材料的重量比為1∶0.2；硝夫太爾和所述分散致孔控釋材料的重量比為1∶0.2。

6.如權利要求1所述的人用的陰道給藥裝置，其特征在于，所述的載藥管的內徑(A3-B3)為1-5毫米，厚度(C3-D3)為1-7毫米，外徑(E3-F3)為3-15毫米。

7.如權利要求1所述的人用的陰道給藥裝置，其特征在于，所述的支架截面的外徑(A1-B1)為35-90毫米，厚度(C1-D1)為0.2-5毫米。

8.如權利要求1-7任一所述的陰道給藥裝置的制備方法，其特征在于，所述的方法包括：

(a)將選自聚丙烯、聚乙烯、不銹鋼、硅橡膠、聚氨酯、聚丙烯和聚乙烯復合材料或橡膠和塑料的復合材料的醫用材料進行模壓或注塑，得到“O”型；

(b)將相應于所述支架尺寸的、選自可發性聚乙烯海綿、聚酯、聚醚型的PU海綿、聚氨酯海綿、硅橡膠發泡海綿、明膠發泡海綿或無紡布的醫用材料的載藥管包覆到步驟(a)得到的支架上；

(c-1)將克霉唑和隔離控釋材料以及生理學上可接受的有機溶劑混合，配制成液態制劑；

(c-2)將硝夫太爾和分散致孔控釋材料以及生理學上可接受的有機溶劑混合，配制成液態制劑；

(d)將步驟(c-1)和步驟(c-2)所得的液態制劑滴加或浸漬到載藥管上，待其揮發，干燥；

其中，所述克霉唑和所述隔離控釋材料的重量比以及所述硝夫太爾和所述分散致孔控釋材料的重量比與權利要求1-7任一所定義的相同。

9.如權利要求8所述的陰道給藥裝置的制備方法，其特征在于，所述方法還包括步驟(e)：將甲基聚乙烯基聚硅氧烷溶于生理學上可接受的有機溶劑，再浸附到所述步驟(d)得到的載藥管上，待其揮發，干燥。

10.如權利要求8或9所述的陰道給藥裝置的制備方法，其特征在于，所述的生理學上可接受的有機溶劑選自乙醇、四氫呋喃、乙酸乙酯、丙酮和石油醚。