[發(fā)明專利]作為T(mén)RPV3調(diào)節(jié)劑的色原烷衍生物

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201110443796.4
• 申請(qǐng)日: 2011-12-27
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN103183659A
• 公開(kāi)（公告）日: 2013-07-03
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 維·薩·普拉薩達(dá)奧·林加姆;亞伯拉罕·托馬斯;賈維德·優(yōu)素福·卡廷;尼利馬·坎拉特卡-喬希;維迪亞·加納帕蒂·卡蒂格
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 格蘭馬克藥品股份有限公司
• 主分類號(hào): C07D311/96
• 分類號(hào): C07D311/96;C07D407/12;C07D405/12;C07D417/12;A61K31/352;A61K31/4709;A61K31/427;A61K31/428;A61P29/00;A61P25/04;A61P25/00;A61P27/02;A61P9/
• 代理公司: 北京信慧永光知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 11290
• 代理人: 張淑珍;梁興龍

1.一種式(I)的化合物：

或其藥學(xué)上可接受的鹽，

其中虛線(.....)為任選的鍵；A為取代或未取代的環(huán)烷基、芳基、雜芳基或雜環(huán)基團(tuán)；

Y為-(CHR¹)_r，其中R¹為氫、鹵素或者取代或未取代的烷基；

X為氫、硝基、氰基、鹵素、取代或未取代的烷基、-OR²、-NR³R⁴、-C(O)-R³、-C(O)O-R³、-C(O)NR³R⁴、-S(O)_pNR³R⁴或-S(O)_pR³；

R³和R⁴可相同或不同，獨(dú)立地選自氫、-OR²、取代或未取代的烷基、烯基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、環(huán)烯基、芳基、芳基烷基、雜芳基、雜芳基烷基、雜環(huán)基團(tuán)或雜環(huán)基烷基；

R²選自于由氫、取代或未取代的烷基、烯基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基、雜環(huán)基團(tuán)、環(huán)烷基烷基、芳基烷基、雜芳基烷基或雜環(huán)基烷基所組成的組；

‘m’為0-2的整數(shù)，包含兩端值；

‘n’為0-2的整數(shù)，包含兩端值；

‘p’為0-2的整數(shù)，包含兩端值；并且

‘r’為0-2的整數(shù)，包含兩端值。

2.如權(quán)利要求1所述的化合物，所述化合物選自：

2-(6-氯-3，4-二氫螺[色烯-2，1′-環(huán)丁]-4-基)-N-(2-甲氧基苯基)乙酰胺；

2-(6-氯-3，4-二氫螺[色烯-2，1′-環(huán)丁]-4-基)-N-(2-環(huán)戊氧基-3-甲氧基芐基)乙酰胺；

2-(6-氯-3，4-二氫螺[色烯-2，1′-環(huán)丁]-4-基)-N-1-(4-甲氧基萘基甲基)乙酰胺；

2-(6-氯-3，4-二氫螺[色烯-2，1′-環(huán)丁]-4-基)-N-[(4-甲氧基二苯并[b，d]呋喃-1-基)甲基]乙酰胺；

2-(6-氯-3，4-二氫螺[色烯-2，1′-環(huán)丁]-4-基)-N-[(1S)-1-苯基乙基]乙酰胺；

(2E)-2-(6-氯-3，4-二氫螺[色烯-2，1′-環(huán)丁]-4-亞基)-N-[2-(環(huán)戊氧基)苯基]乙酰胺；

N-(2-環(huán)戊氧基苯基)-2-(6-氟-3，4-二氫螺[色烯-2，1′-環(huán)丁]-4-基)乙酰胺；

N-(2，6-二氟芐基)-2-(6-氟-3，4-二氫螺[色烯-2，1′-環(huán)丁]-4-基)乙酰胺；

2-(6-氟-3，4-二氫螺[色烯-2，1′-環(huán)丁]-4-基)-N-喹啉-6-基乙酰胺；

N-[4-(4-溴苯基)-1，3-噻唑-2-基]-2-(6-氟-3，4-二氫螺[色烯-2，1′-環(huán)丁]-4-基)乙酰胺；

2-(6-甲氧基-3，4-二氫螺[色烯-2，1′-環(huán)丁]-4-基)-N-1-萘基乙酰胺；

2-(6-甲氧基-3，4-二氫螺[色烯-2，1′-環(huán)丁]-4-基)-N-1，3-噻唑-2-基乙酰胺；和

2-(6-甲氧基-3，4-二氫螺[色烯-2，1′-環(huán)丁]-4-基)-N-(6-甲基-1，3-苯并噻唑-2-基)乙酰胺；或

上述化合物的藥學(xué)上可接受的鹽。

3.包含如權(quán)利要求1或2所述的化合物以及藥學(xué)上可接受的賦形劑的藥物組合物，所述化合物為游離堿或藥學(xué)上可接受的鹽的形式。

4.如權(quán)利要求3所述的藥物組合物，其中所述的藥學(xué)上可接受的賦形劑為載體或稀釋劑。

5.在有需要的受試者體內(nèi)預(yù)防、改善或治療香草素受體介導(dǎo)的疾病、障礙或綜合征的方法，所述方法包括給予所述受試者治療有效量的如權(quán)利要求1或2所述的化合物。