[發明專利]高載藥量的羥苯磺酸鈣藥物組合物

無效

• 申請號: 201110442176.9
• 申請日: 2011-12-26
• 公開（公告）號: CN103169679A
• 公開（公告）日: 2013-06-26
• 發明（設計）人: 何平;錢曉明
• 申請（專利權）人: 上海復星醫藥產業發展有限公司
• 主分類號: A61K9/22
• 分類號: A61K9/22;A61K9/24;A61K9/32;A61K9/36;A61K9/52;A61K31/185;A61P9/10
• 代理公司: 上海新天專利代理有限公司 31213
• 代理人: 王巍

1.一種高載藥量的羥苯磺酸鈣藥物組合物，其特征在于，所述組合物包含一種速釋部分和一種緩釋部分，以兩者的單一單位或復數單位任意組合而成；所述速釋部分羥苯磺酸鈣量占羥苯磺酸鈣總量的10％-40％，優選20％-30％；緩釋部分羥苯磺酸鈣量占羥苯磺酸鈣總量的60％-90％，優選70％-80％；所述組合物的單劑量中含羥苯磺酸鈣500-1000mg，優選500mg、750mg或1000mg。

2.根據權利要求1所述一種高載藥量的羥苯磺酸鈣藥物組合物，其特征在于，所述速釋部分由下列重量百分配比的成分組成：

所述緩釋部分由下列重量百分配比的成分組成：

??成分??重量百分配比??羥苯磺酸鈣??70％-95％??稀釋劑??0％-15％??粘合劑??0％-10％??助流劑??0％-2％??潤滑劑??0％-1％??抗粘劑??0％-25％??緩釋高分子材料??5％-29％

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3.根據權利要求1所述的羥苯磺酸鈣藥物組合物，其特征在于，所述速釋部分的速釋單位選自速釋片或速釋小丸；由粉末、顆粒組成的速釋基質或含有藥物的快速釋放包衣的速釋包衣層中的單一單位或復數單位；所述緩釋部分的緩釋單位選自緩釋骨架片或不含有藥物的膜控緩釋包衣層中的單一單位或復數單位；所述藥物組合物為單層片、多層片、多層包衣片或膠囊。

4.根據權利要求2所述的羥苯磺酸鈣藥物組合物，其特征在于，所述稀釋劑選自微晶纖維素、甘露醇、山梨醇或乳糖；崩解劑選自交聯聚維酮、交聯羧甲基纖維素鈉或羧甲基淀粉鈉；粘合劑選自聚維酮、羥丙甲纖維素或羥丙纖維素；緩釋高分子材料選自乙基纖維素、聚丙烯酸樹脂、醋酸纖維素、羥丙甲纖維素、羥丙纖維素或聚氧乙烯；速釋包衣材料選自羥丙基甲基纖維素、聚丙烯酸樹脂、聚維酮、羥丙纖維素、羧甲基纖維素鈉或聚乙烯醇；助流劑為膠態二氧化硅；潤滑劑選自硬脂酸鎂、硬脂酸、聚乙二醇6000或硬脂富馬酸鈉；抗粘劑選自滑石粉或單硬脂酸甘油酯。

5.如權利要求1所述高載藥量的羥苯磺酸鈣藥物組合物的制備方法，其特征在于，該方法為將多單元的含藥緩釋包衣小丸和含藥速釋基質混合壓成單層片：

配方：

制備方法：

將羥苯磺酸鈣1、稀釋劑、崩解劑混合后，用粘合劑濕法制粒，40到60℃干燥制得含藥速釋顆粒；將羥苯磺酸鈣2、稀釋劑混合后，用粘合劑濕法制得濕物料，使用擠出滾圓機制成含藥小丸，40到60℃干燥后，用抗粘劑配合緩釋高分子材料對含藥小丸進行包衣，制得含藥緩釋微丸；將制得的速釋顆粒、含藥緩釋微丸、稀釋劑、粘合劑、崩解劑、助流劑、潤滑劑混合后壓成單層片。