[發明專利]苯次磺酰胺衍生物及其在制備抗菌藥物中的用途

無效

• 申請號: 201110440557.3
• 申請日: 2011-12-26
• 公開（公告）號: CN102558018A
• 公開（公告）日: 2012-07-11
• 發明（設計）人: 王建國;張立新;商建麗;任彪;王偉民;郭徽;李正名;代煥琴
• 申請（專利權）人: 南開大學;中國科學院微生物研究所
• 主分類號: C07D209/20
• 分類號: C07D209/20;C07C313/24;A61K31/405;A61K31/225;A61P31/04;A61P31/10
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1.一種苯次磺酰胺衍生物，它是如式(I)所示的化合物：

其特征在于

R為H、CH₃、C₂H₅、或CH(CH₃)₂；

R’為H、2-NO₂、4-NO₂；

X為3-(1-H-吲哚-3-基)-、3-丙酸基、3-丙酸基(1-3碳)酯基。

2.一種苯次磺酰胺衍生物，其特征在于它為：

(S)-3-(1-H-吲哚-3-基)-1-(2-硝基苯次磺酰胺基)丙酸甲酯；

(S)-3-(1-H-吲哚-3-基)-1-(2-硝基苯次磺酰胺基)丙酸乙酯；

(S)-3-(1-H-吲哚-3-基)-1-(2-硝基苯次磺酰胺基)丙酸異丙酯；

(S)-3-(1-H-吲哚-3-基)-1-(2，4-二硝基苯次磺酰胺基)丙酸甲酯；

(S)-2-(4-硝基-苯次磺酰胺基)-戊酸二甲酯。

3.權利要求1所述苯次磺酰胺類衍生物的其制備方法，其特征在于包括如下步驟：

將等物質的量的取代苯次磺酰氯(II)和三乙胺在無水乙醚中混合，在-5℃下加入等物質的量的L-氨基酸酯(I)，再在冰鹽浴下反應2h，TLC跟蹤檢測，反應完全后，過濾，用乙醚洗滌，并將濾液減壓濃縮，粗品經常壓柱層析分離提純，得目標化合物(III)。

4.權利要求1所述苯的次磺酰胺衍生物作為制備抗菌藥物中的用途。

5.按照權利要求4所述的用途，其特征在于所述的抗菌藥物是抗耐甲氧西林金黃色葡萄球菌(MRSA)等耐藥革蘭氏陽性細菌的藥物。

6.按照權利要求4所述的用途，其特征在于所述的抗菌藥物是抗白色念珠菌等真菌的藥物。

7.一種抗菌藥物，其特征在于它含有權利要求1所述的苯次磺酰胺衍生物以及一種或多種藥學上可接受的載體。所述載體包括藥學領域常規的稀釋劑、賦形劑、填充劑、粘合劑、濕潤劑、崩解劑、吸收促進劑、表面活性劑、吸附載體、潤滑劑、增效劑等。

8.根據權利要求7所述的抗菌藥物，其特征在于它是含有該藥物的注射劑、片劑、丸劑、膠囊、懸浮劑或乳劑。