[發明專利]合成的內酯制劑及其使用方法

無效

• 申請號: 201110434141.0
• 申請日: 2003-11-05
• 公開（公告）號: CN102579427A
• 公開（公告）日: 2012-07-18
• 發明（設計）人: 戴維·特雷羅
• 申請（專利權）人: 馬格納化學國際實驗室公司
• 主分類號: A61K31/365
• 分類號: A61K31/365;A61P35/00;A61P35/02;A61P31/04;A61P31/10;A61P1/04;A61P1/14;A61P1/02;A61P37/06;A61P29/00;A61P19/02;A61P11/00;A61P37/00
• 代理公司: 中原信達知識產權代理有限責任公司 11219
• 代理人: 劉慧;楊青

1.藥物組合物，含有下列通式Ia，Ib或Ic的化合物或其藥用鹽或其水合物以及藥物可接受的載體：

式Ia????式Ia????式Ic

其中式Ia的R1-R6獨立地為氫原子或選自下列的基團：烷基、烯丙基、鏈烯基、炔基、芳基、雜芳基、鹵素、羥基、烷氧基、烯丙基氧基、苯氧基、芳氧基、烷基硫基、苯基硫基、芳基硫基、氰基、異氰基、羰基、羧基、氨基、酰氨基、磺酰基、磺酸、磷酰基、膦酰基、多芳基、C₃-C₂₀環、雜環、氨基酸、肽和多肽基團，

其中

Z是選自具有線性、分支或環狀結構式的氧、硫和氮基，

X是選自具有線性、分支或環狀結構式的氧、硫和氮基，

式Ib的R₁-R₄獨立地為氫原子或選自下列的基團：取代的烷基、烯丙基、鏈烯基、炔基、芳基、雜芳基、鹵素、烷氧基、烯丙基氧基、芳氧基、烷基硫基、芳基硫基、氰基、異氰基、羰基、羧基、氨基、酰氨基、磺酰基、磺酸、磷酰基、膦酰基、多芳基、C₃-C₂₀環、雜環、氨基酸、肽和多肽基團，

其中

Z是選自具有線性、分支或環狀結構式的氧、硫和氮基，

X是選自具有線性、分支或環狀結構式的氧、硫和氮基，

式Ic的R₁-R₄獨立地為氫原子或選自下列的基團：烷基、烯丙基、鏈烯基、炔基、芳基、雜芳基、鹵素、烷氧基、烯丙基氧基、芳氧基、烷基硫基、芳基硫基、氰基、異氰基、羰基、羧基、氨基、酰氨基、磺酰基、磺酸、磷酰基、膦酰基、多芳基、C₃-C₂₀環、雜環、氨基酸、肽和多肽基團，

Z是選自具有線性、分支或環狀結構式的氧、硫和氮基，以及

X是選自具有線性、分支或環狀結構式的氧、硫和氮基，

該藥物組合物用于治療或預防選自以下的疾病：癌癥，細菌性疾病，真菌疾病，牙齦炎，牙周炎，關節硬化癥，肺纖維化，系統性紅斑狼瘡，子宮內膜異位，再狹窄，胰腺炎，結節病，腎小球炎和器官移植排斥。

2.權利要求1的藥物組合物，包括式Ia的化合物。

3.權利要求2的藥物組合物，其中所述化合物選自以下組中：

4.權利要求1的藥物組合物，包括式Ib的化合物。

5.權利要求4的藥物組合物，包括所述化合物選自以下組中：

6.權利要求1的藥物組合物，包括式Ic的化合物。

7.權利要求6的藥物組合物，其中所述化合物選自以下組中：

8.權利要求1的藥物組合物，其中所述疾病是癌癥。

9.權利要求8的藥物組合物，其中所述癌癥選自：黑色素瘤、白血病、乳癌、肺癌、卵巢癌、結腸癌、食道癌、肝癌和淋巴癌。

10.權利要求1的藥物組合物，其中所述疾病是細菌性疾病。

11.權利要求10的藥物組合物，其中所述細菌性疾病由幽門螺桿菌(Helicobacter?pylori)引起。

12.權利要求11的藥物組合物，其中所述由幽門螺桿菌引起的細菌性疾病選自：胃潰瘍、胃炎、消化不良和胃癌。

13.權利要求1的藥物組合物，其中所述疾病是真菌疾病。

14.權利要求13的藥物組合物，其中所述真菌疾病選自：消化器官、泌尿器官、生殖器官和皮膚的念珠菌病、隱球菌病、支氣管肺和肺的曲霉病、以及免疫抑制系統的侵入性曲霉病。

15.權利要求1的藥物組合物，其中所述疾病是牙齦炎。

16.權利要求1的藥物組合物，其中所述疾病是牙周炎。

17.權利要求1的藥物組合物，其中所述疾病是器官移植排斥。

18.權利要求17的藥物組合物，其中所述器官移植排斥是對選自下列器官移植的排斥：腎移植、肝移植、肺移植和心臟移植。