[發明專利]三氮唑苯胺類化合物的制備和用途

有效

• 申請號: 201110430737.3
• 申請日: 2011-12-20
• 公開（公告）號: CN103172579B
• 公開（公告）日: 2017-02-22
• 發明（設計）人: 饒子和;陳悅;楊誠;白翠改;張偉;潘成文;孟凡菲;王頌
• 申請（專利權）人: 天津市國際生物醫藥聯合研究院
• 主分類號: C07D249/06
• 分類號: C07D249/06;A61K31/4192;A61P35/00
• 代理公司: 北京德恒律師事務所11306
• 代理人: 陸鑫,房嶺梅

1.2-2，3三氮唑苯胺類化合物，具有通式(I)：

R₁選自H，C_1-4烷氧基；

R₂選自下列結構單元：

其中：

(1)m為1，2，3，4的整數；

(2)R₄、R₅單獨為H、C_1-4烷氧基或烷基；

R₃選自下列結構：

其中n為0，1，2，3的整數；

B為H，F，Cl，Br，I，OCH₃，OH；A為F，Cl，Br，I，乙炔基；C為H，F，Cl，Br，I。

2.根據權利要求1所述的2-1，2，3三氮唑苯胺類化合物，其中R₁選自：甲氧乙氧基，R₂選自：甲氧乙氧基，R₃選自：3-乙炔基苯基。

3.根據權利要求1所述的2-1，2，3三氮唑苯胺類化合物，其中R₁選自：甲氧乙氧基，R₂選自：二甲基氨基甲氧基，R₃選自：3-氟苯基。

4.根據權利要求1所述的2-1，2，3三氮唑苯胺類化合物，其中R₁選自：甲氧乙氧基，R₂選自：二甲氧基氨基甲氧基，R₃選自：3-乙炔基苯基。

5.根據權利要求1所述的2-1，2，3三氮唑苯胺類化合物，其中R₁選自：甲氧乙氧基，R₂選自：甲氧乙氧基，R₃選自：甲氧基苯基。

6.如權利要求1所述的化合物，其特征在于，所述的化合物為通式(I)的甲磺酸鹽、對甲基苯磺酸鹽或鹽酸鹽。

7.一種藥物組合物，其特征在于，它含有藥理上可接受的賦形劑或載體，以及權利要求1所述的化合物或其各光學異構體、各晶型、藥學上可接受的無機或有機鹽、水合物或溶劑合物。

8.一種權利要求1所述的化合物、或其各光學異構體、各晶型、藥學上可接受的鹽、水合物或溶劑合物的用途，其特征在于，用于制備酪氨酸激酶抑制劑，或者用于制備抑制酪氨酸激酶活性的藥物或用于制備治療、預防以及緩解與酪氨酸激酶活性過高相關的疾病的藥物。

9.如權利要求1所述的用途，其特征在于，所述的與酪氨酸激酶活性過高相關的疾病選自腫瘤。

10.一種體外非治療性的抑制腫瘤細胞生長的方法，其特征在于，所述方法包括如下步驟：將所述的腫瘤細胞與權利要求1所述的化合物、或其各光學異構體、各晶型、藥學上可接受的鹽、水合物或溶劑合物的接觸，從而抑制腫瘤細胞的生長。