[發(fā)明專利]一種毒蕈堿受體拮抗劑格隆溴銨的制備方法無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201110426038.1 | 申請日： | 2011-12-19 |
| 公開（公告）號： | CN103159659A | 公開（公告）日： | 2013-06-19 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 王鈍;于航;魏小飛 | 申請（專利權(quán)）人： | 沈陽藥科大學(xué);沈陽藥科大學(xué)（本溪）醫(yī)藥科技有限公司 |
| 主分類號： | C07D207/12 | 分類號： | C07D207/12 |
| 代理公司： | 沈陽杰克知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 21207 | 代理人： | 李宇彤 |
| 地址： | 110016 遼*** | 國省代碼： | 遼寧;21 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 毒蕈 受體 拮抗劑 格隆溴銨 制備 方法 | ||
1.一種毒蕈堿受體拮抗劑格隆溴銨的制備方法，其特征在于：苯乙酮酸經(jīng)格氏反應(yīng)、酯化反應(yīng)制得α-環(huán)戊基扁桃酸甲酯，再與N-甲基吡咯烷-3-醇經(jīng)酯交換、季銨化反應(yīng)制得格隆溴銨，其反應(yīng)式如下：
。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于：苯乙酮酸（2）:溴代環(huán)戊烷（3）:鎂為1：1：1~1：5：1，制得化合物α-環(huán)戊基扁桃酸（5）。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于：中間體（6）以正己烷作為溶劑，氫化鈉為催化劑，回流條件下反應(yīng)，在反應(yīng)中不斷蒸出生成的甲醇，反應(yīng)。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于：所制備的格隆溴銨（1）用丁酮，丙酮，精制。
5.根據(jù)權(quán)利要求2所述的方法，其特征在于：所制備的α-環(huán)戊基扁桃酸(5）用二氯甲烷，二氯乙烷，丁酮精制。
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