[發明專利]唾液酸衍生物在制備PEG脂質衍生物修飾制劑中的應用

有效

• 申請號: 201110426032.4
• 申請日: 2011-12-19
• 公開（公告）號: CN103157112A
• 公開（公告）日: 2013-06-19
• 發明（設計）人: 鄧意輝;佘振南;王龍;嚴米娜;王春玲;趙永雪
• 申請（專利權）人: 沈陽藥科大學
• 主分類號: A61K47/34
• 分類號: A61K47/34;A61K9/127;A61K31/7032;A61P3/02
• 代理公司: 沈陽杰克知識產權代理有限公司 21207
• 代理人: 李宇彤

1.唾液酸衍生物在制備PEG脂質衍生物修飾制劑中的應用。

2.根據權利要求1所述的應用，所述的唾液酸衍生物的結構如式（1）所示：

其中R₁是-OCH₂CHOH，其中與羥基相連的碳跟7號碳相連，或是-OCHCH₂OH，其中與醚鍵相連的碳與7號碳相連，或是OHCH₂OHCH-；

其中R₂是N?-乙酰基、N?-羥乙酰基、氨基、或是羥基；

其中R₃是H、乙酰基、甲基；

其中R₄是H、羥基或是氟，R₄與3號碳的連結鍵可以為α構型，或是β構型；?

其中R₅是帶有寡糖鏈殘基的神經酰胺、脂類殘基、糖脂、蛋白質或肽、藥物或藥物遞送系統；

其中2號碳上的糖苷鍵或是酮苷鍵可以為α構型，或是β構型；?

n為1~100間的一個整數。

3.根據權利要求1的應用，式（1）化合物是GM₁、GM₂、GM₃、GM₄或GM₅。

4.根據權利要求1的應用，式（1）化合物是epiGM₁、epiGM₂、epiGM₃、epiGM₄或epiGM₅。

5.根據權利要求1的應用，其中式（1）化合物中R₁是-OCH₂CHOH，其中與羥基相連的碳跟7號碳相連；R₂是N?-乙酰基、N?-羥乙酰基；R₃是H；R₄是H；R₅是單糖、二糖、低聚糖或多糖單元、糖脂、脂類；其中2號碳上的糖苷鍵或是酮苷鍵為α構型；n為1~100間的一個整數。

6.根據權利要求1的應用，其中式（1）化合物中R₁是-OCHCH₂OH，其中與醚鍵相連的碳與7號碳相連；R₂是N?-乙酰基、N?-羥乙酰基；R₃是H；R₄是H；R₅是單糖、二糖、低聚糖或多糖單元、糖脂、脂類；其中2號碳上的糖苷鍵或是酮苷鍵為α構型；n為1~100間的一個整數。

7.根據權利要求1的應用，其中的PEG脂質衍生物修飾制劑是PEG化乳劑，PEG化微乳，PEG化脂質體，PEG化固體脂質納米粒，PEG化納米結構載體，PEG化膠束或PEG化囊泡。