[發明專利]家畜用利福昔明陰道栓劑及其制備方法

有效

• 申請號: 201110425645.6
• 申請日: 2011-12-16
• 公開（公告）號: CN102512358A
• 公開（公告）日: 2012-06-27
• 發明（設計）人: 余祖功;李晶;張海彬;張軍忍;江善祥
• 申請（專利權）人: 南京農業大學
• 主分類號: A61K9/02
• 分類號: A61K9/02;A61K31/437;A61P15/00;A61P31/04
• 代理公司: 南京天華專利代理有限責任公司 32218
• 代理人: 徐冬濤

1.利用固體分散體技術制備家畜用利福昔明陰道栓劑，其特征在于包含如下組分：利福昔明固體分散體8.5-25.5重量份、基質30-88重量份、水：6.0-12.5重量份、表面活性劑：0.01-1.0重量份；增效劑：0.01-10.0重量份、防腐劑：0.01-5.0重量份，其中所述的利福昔明固體分散體是將固體分散體載體7.3-21.9重量份于70℃-80℃水浴熔融后，加入已用2-16重量份無水乙醇溶解1.2-3.6重量份利福昔明得到的利福昔明溶液，攪勻，70℃-80℃水浴蒸去無水乙醇后，迅速降溫冷卻固化，即得；所述的家畜用利福昔明陰道栓劑的制備方法為：首先采取熱融法制備利福昔明固體分散體，將制備的利福昔明固體分散體與基質和表面活性劑、增效劑、防腐劑按熱融法制備利福昔明栓劑。

2.根據權利要求1所述的利用固體分散體技術制備家畜用利福昔明陰道栓劑，其特征在于所述的固體分散體載體選自PEG300、PEG400、PEG600、PEG1000、PEG4000、PEG6000、PEG10000、PVP40000、泊洛沙姆系列、賣澤類、芐澤類、枸櫞酸、琥珀酸、尿素、蘋果酸、聚維酮、蔗糖、硬脂酸、葡聚糖、乙醇、二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、丙二醇、α-吡咯烷酮中的任意一種或多種。

3.根據權利要求1所述的利用固體分散體技術制備家畜用復方利福昔明陰道栓劑，其特征在于所述的基質選自甘油、明膠、水、PEG300、PEG400、PEG600、PEG1000、PEG4000、PEG6000、PEG10000、PVP40000、泊洛沙姆系列、半合成脂肪酸甘油酯、可可脂、烏桕脂中的任意一種或多種。

4.根據權利要求1所述的利用固體分散體技術制備家畜用利福昔明陰道栓劑，其特征在于所述的表面活性劑選自泊洛沙姆類、十二烷基硫酸鈉、吐溫-80、吐溫-60、吐溫-40、吐溫-20、硬脂醇磺酸鈉、聚氧乙烯高級脂肪醇、蔗糖酯、山梨醇脂肪酯或大豆磷脂中的任意一種或多種。

5.根據權利要求1所述的利用固體分散體技術制備家畜用利福昔明陰道栓劑，其特征在于所述的增效劑選自桉葉油、麝香草酚、冰片、依地酸二鈉、檸檬酸三鈉、硼酸、硼砂、無水硫酸鈉、碳酸氫鈉或二甲亞砜任意一種或多種。

6.根據權利要求1所述的利用固體分散體技術制備家畜用利福昔明陰道栓劑，其特征在于所述的防腐劑選自對羥基苯甲酸乙酯、對羥基苯甲酸丁酯、苯酚、度米芬、硼酸、硝酸苯汞、桉葉油、麝香草酚、山梨酸鉀、苯甲酸鈉、硫柳汞、對羥基苯甲酸乙酯任意一種或多種。

7.權利要求1所述的家畜用利福昔明陰道栓劑的制備方法，其特征在于包含如下步驟：①將固體分散體載體與70℃-80℃水浴熔融后，加入利福昔明無水乙醇溶液，攪勻，70℃-80℃水浴蒸去無水乙醇后，迅速降溫冷卻固化得利福昔明固體分散體；②按配方含量稱取基質，加入水，水浴加熱，攪拌混勻；③將利福昔明固體分散體加入到②溶液中，并加入增效劑、表面活性劑及防腐劑，攪拌混勻后，傾入涂有潤滑劑的栓模中至稍溢出模口；④4℃-0℃冷置數小時，待完全凝固后削去溢出部分，開模取出，即得。