[發明專利]手性吲哚酮和當歸內酯骨架化合物及不對稱合成

無效

• 申請號: 201110423456.5
• 申請日: 2011-12-16
• 公開（公告）號: CN102584800A
• 公開（公告）日: 2012-07-18
• 發明（設計）人: 陳應春;黃鑫;蕫琳
• 申請（專利權）人: 四川大學
• 主分類號: C07D405/04
• 分類號: C07D405/04;C07D491/20;C07D491/107;C07D487/10
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1.一類含有多功能官能團的烯丙基烷基化產物，其是具有如下結構的光學純化合物：????????????????????????????????????????????????，其中*為手性碳原子，PG任意選自Ac、Boc、Bz、Cbz、Me或H；R¹任意選自烷基或氫；R²?任意選自甲基、C1-C16的烴氧基、芳氧基、芐氧基；吲哚酮芳基取代其中?R²、R³、R⁴或R⁵任意選自H、F、Cl、Br、C1-C16的烴氧基，C1-C16的烷基；其中所述的Ac代表乙酰基、Boc代表叔丁氧羰基、Bz代表苯甲酰基、Cbz代表芐氧羰基、Me代表甲基。

2.一種由權利要求1所述的多功能官能團烯丙基烷基化產物的合成方法，其特征是在-10^oC~50^oC的條件下在有機溶劑中，以吲哚酮MBH碳酸酯和各類當歸內酯化合物為原料，以4?分子篩和R-BINOL作為添加劑，以手性胺，特別是金雞納堿衍生的b-ICD的衍生物，作為催化劑進行的反應，其中吲哚酮MBH碳酸酯、當歸內酯化合物和金雞納堿衍生的b-ICD?的衍生物的摩爾比為1：1~2：0.05~0.1；其中所述的手性的金雞納堿衍生的b-ICD?衍生物催化劑的結構為：，其中R任意選自H；CH₃O、BnO、CH₃OCH₂O、BnO、CH₂O等各種烷氧基；各種取代芳基或芳雜基；各種酯基如：三氟磺酸酯；各種仲胺或含氮雜環如：嗎啉，哌啶等。

3.?根據權利要求2所述的合成多功能官能團烯丙基烷基化產物的方法，其特征是所述有溶劑是二氯甲烷，氯仿、四氯化碳、1，2-二氯乙烷、甲苯、間二甲苯、均三甲苯、三氟甲苯、1,4-二氧六環、四氫呋喃。