[發明專利]一種具有抗污損活性的二萜類化合物

有效

• 申請號: 201110420943.6
• 申請日: 2011-12-15
• 公開（公告）號: CN102516214A
• 公開（公告）日: 2012-06-27
• 發明（設計）人: 林厚文;徐影;劉香芳;焦偉華;朱彥;甘建紅;樸淑娟;陳萬生
• 申請（專利權）人: 中國人民解放軍第二軍醫大學
• 主分類號: C07D309/08
• 分類號: C07D309/08;A01P7/00;C09D5/16
• 代理公司: 上海元一成知識產權代理事務所(普通合伙) 31268
• 代理人: 趙青

技術領域

本發明涉及防污劑領域，具體的涉及一種從南海海綿Acanthella?cavernosa中提取分離得到的5個新的具有抗污損活性的二萜類化合物。

背景技術

海洋污損生物是對生長在船底和海中人工設施表面的海洋動物、植物和微生物的總稱。污損生物大量繁衍，會對船舶和海中人工設施構成極大的危害，比如增加船舶阻力、堵塞管道、加速金屬腐蝕、使海洋中儀表和機件失靈、威脅水產養殖等。每年僅用于防除海中人工設施生物污損的費用就高達65億美元。目前，使用防污涂料是防除海洋污損最為經濟也是使用最為廣泛的方法，有機錫類防污劑，如三丁基錫(TBT)、氧化三丁基錫(TBTO)等，曾經是最為有效的防污劑，但是由于其難于降解，從而對海洋環境構成了嚴重威脅，已被國際海事組織禁用。而廣泛使用的有機錫替代防污涂料如Irgarol1051和Sea-Nine?211等也已經開始在沿海水域積聚，并有可能成為海洋生態環境新的威脅。因而從海洋固著生物中尋找抗污損活性物質進而開發成新型高效無毒防污涂料正成為全球防污涂料研究的一大熱點。

海洋中的固著無脊椎動物體表常常保持潔凈，不被污損，化學生態學研究表明這與這些海洋生物獨特的化學防御機制密切相關。這些海洋生物能夠在體內合成并釋放具有抗污損活性的代謝產物，它們捕食的低等生物所產生的抗污損活性物質也被富集于體表，來避免污損生物幼蟲在其表面附著；近期研究還發現海綿能夠產生活性物質，調控共生在海綿體表的微生物群落的變化，從而防止污損生物在其表面附著。目前，已從海洋生物中獲得了多種具有良好開發前景的抗污損活性物質。海洋特殊的生態環境使來自海洋生物的抗污損活性物質具有了以下四個優點：(1)高效，很低的濃度就能達到防止污損的效果；(2)無毒，不會對人、空氣和海洋生物造成危害；(3)廣譜，對絕大多數污損生物都具有抗污損效果；(4)易降解，半衰期短，不會危害海洋生態系統。到2009年為止，從海洋生物中獲得的抗污損活性化合物已經超過130種，其中，大約52％是從海綿中獲得的，海綿成為海洋抗污損活性物質的主要來源。

已從Acanthella屬海綿中分離得到的二萜類化合物通常含有異腈基、異硫氰酸酯、甲酰胺等含氮基團，如kalihinol?A～L，他們已被驗證具有抗瘧、抗蟲、抗真菌、抗污損以及一定程度的細胞毒活性(Garson?M.J.；Simpson?J.S.Marine?isocyanides?and?related?natural?products-structure，biosynthesis?and?ecology.Nat.Prod.Rep.2004，21，164-179.)

但至今未見從海綿A.cavernosa中分離得到的其他新的具有抗污損活性的二萜類化合物的報道。

發明內容

本發明的目的在于從海洋固著生物特別是南海海綿Acanthella?cavernosa中提取分離得到新的具有抗污損活性的物質。

本發明提供了從南海海綿Acanthella?cavernosa中分離得到的5個二萜類化合物，它們的化學結構如式(I)所示：

其中各化合物的R₁、R₂、R₃分別取代如下：