[發(fā)明專利]一種具有抗污損活性的二萜類化合物

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201110420943.6
• 申請(qǐng)日: 2011-12-15
• 公開（公告）號(hào): CN102516214A
• 公開（公告）日: 2012-06-27
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 林厚文;徐影;劉香芳;焦偉華;朱彥;甘建紅;樸淑娟;陳萬生
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 中國人民解放軍第二軍醫(yī)大學(xué)
• 主分類號(hào): C07D309/08
• 分類號(hào): C07D309/08;A01P7/00;C09D5/16
• 代理公司: 上海元一成知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 31268
• 代理人: 趙青

1.二萜類化合物kalihinol?O、kalihinol?P、kalihinol?Q、kalihinol?R、kalihinol?S，其化學(xué)結(jié)構(gòu)如式(I)所示：

其中各化合物的R₁、R₂、R₃分別取代如下：

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的二萜類化合物kalihinol?O、kalihinol?P、kalihinol?Q、kalihinol?R、kalihinol?S，其特征在于它們是從南海海綿Acanthella?cavernosa中分離得到的。

3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的二萜類化合物kalihinol?O、kalihinol?P、kalihinol?Q、kalihinol?R、kalihinol?S的制備方法，具體如下：

A、制備總粗提物

將南海海綿A.cavernosa粉碎，丙酮滲漏提取，將提取液減壓濃縮，得粗提物；

B、分離純化

將粗提物加水溶解，用二氯甲烷萃取三次，萃取物分散在60％～90％甲醇中依次用石油醚和二氯甲烷萃取各三次，減壓回收溶劑，得石油醚部位和二氯甲烷部位浸膏；將二氯甲烷部位浸膏按常規(guī)上硅膠減壓柱色譜，用石油醚-丙酮系統(tǒng)以100∶1-50∶1-30∶1-15∶1-10∶1-5∶1-1∶1進(jìn)行梯度洗脫，按極性的差別從小到大共得到14個(gè)部分洗脫液Fr1～Fr14；Fr7用反相硅膠柱色譜分離，用70％～100％甲醇/水梯度洗脫4小時(shí)，流速8ml/min，洗脫液合并回收共得到6個(gè)部分Fr7a～Fr7e，F(xiàn)r7a用反相高效液相制備，制備條件為88％甲醇/水，流速2ml/min，保留時(shí)間為29.8分，得化合物kalihinol?O；Fr7c用反相高效液相制備，制備條件為90％甲醇/水，流速2ml/min，保留時(shí)間為27.9分，得化合物kalihinolP；Fr7d用反相高效液相制備，制備條件為93％甲醇/水，流速2ml/min，保留時(shí)間為20.7分，得化合物kalihinol?Q；Fr7e用反相高效液相制備，制備條件為93％甲醇/水，流速2ml/min，保留時(shí)間為22.9分，得化合物kalihinol?R；Fr8用硅膠柱色譜分離，用二氯甲烷-甲醇系統(tǒng)以100∶1-50∶1-30∶1-10∶1進(jìn)行梯度洗脫，分離得到了化合物kalihiol?S。

4.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的二萜類化合物kalihinol?O、kalihinol?P、kalihinol?Q、kalihinol?R、kalihinol?S在制備抗污損劑中的應(yīng)用。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的二萜類化合物kalihinol?O、kalihinol?P、kalihinol?Q、kalihinol?R、kalihinol?S在制備抗污損劑中的應(yīng)用，其中的抗污損劑為環(huán)境友好型高效防污劑。