[發(fā)明專利]鹽酸司維拉姆的制備方法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201110417045.5
• 申請(qǐng)日: 2011-12-14
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN103159881A
• 公開(kāi)（公告）日: 2013-06-19
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 郭峰;王振玉;胡志剛;朱子豐;王鳴杰;王炳南
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 上海億法醫(yī)藥科技有限公司
• 主分類號(hào): C08F126/02
• 分類號(hào): C08F126/02;C08F8/00;C08J3/24;C08K5/1515;A61P13/12
• 代理公司: 上海新天專利代理有限公司 31213
• 代理人: 王敏杰

1.一種鹽酸司維拉姆的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

步驟1，將烯丙胺與濃鹽酸反應(yīng)酸化成鹽得到烯丙胺鹽酸鹽；

步驟2，烯丙胺鹽酸鹽發(fā)生加成聚合形成如下式I的烯丙胺鹽酸聚合物；

步驟3，烯丙胺鹽酸聚合物與堿反應(yīng)堿化得到如下式II的烯丙胺聚合物；

步驟4，烯丙胺聚合物與環(huán)氧氯丙烷反應(yīng)合成鹽酸司維拉姆；

；?。

2.（I）?????????????（II）

如權(quán)利要求1所述的鹽酸司維拉姆的制備方法，其特征在于，所述步驟2中還包括引發(fā)劑，所述引發(fā)劑為偶氮化合物類引發(fā)劑。

3.如權(quán)利要求2所述的鹽酸司維拉姆的制備方法，其特征在于，所述偶氮化合物類引發(fā)劑選自2.2′—偶氮（2—脒基丙烷）二氫氯化物、2,2'-偶氮二異丁基脒二鹽酸鹽、偶氮二異丙基咪唑啉鹽酸鹽。

4.如權(quán)利要求1所述的鹽酸司維拉姆的制備方法，其特征在于，所述步驟2的反應(yīng)溫度為88~90^oC。

5.如權(quán)利要求1所述的鹽酸司維拉姆的制備方法，其特征在于，所述步驟2的反應(yīng)時(shí)間24~28小時(shí)。

6.如權(quán)利要求1所述的鹽酸司維拉姆的制備方法，其特征在于，所述步驟4中加入了相轉(zhuǎn)移催化劑。

7.如權(quán)利要求6所述的鹽酸司維拉姆的制備方法，其特征在于，所述相轉(zhuǎn)移催化劑為失水山梨醇脂肪酸酯。

8.如權(quán)利要求7所述的鹽酸司維拉姆的制備方法，其特征在于，所述烯丙胺聚合物、失水山梨醇脂肪酸酯和環(huán)氧氯丙烷的重量比為1:1.2:0.8。

9.如權(quán)利要求1所述的鹽酸司維拉姆的制備方法，其特征在于，所述步驟4的反應(yīng)時(shí)間為10~15小時(shí)。

10.如權(quán)利要求1所述的鹽酸司維拉姆的制備方法，其特征在于，所述步驟3中堿為KOH水溶液。