[發(fā)明專利]一種羅紅霉素氨溴索片

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201110413045.8
• 申請日: 2011-12-13
• 公開（公告）號: CN102526084A
• 公開（公告）日: 2012-07-04
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 王穩(wěn)奇;洪麗萍;凌日金;洪江游
• 申請（專利權(quán)）人: 海南康芝藥業(yè)股份有限公司
• 主分類號: A61K31/7048
• 分類號: A61K31/7048;A61K31/137;A61K9/20;A61K47/38;A61K47/36;A61K47/34;A61P31/04;A61P11/00;A61P11/10
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技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明提供一種羅紅霉素氨溴索片。屬于藥物制劑領(lǐng)域。

背景技術(shù)

羅紅霉素的化學名稱：9-[O-[(2-甲氧基乙氧基)-甲基]肟]紅霉素。

化學結(jié)構(gòu)式：

分子式：C₄₁H₇₆N₂O₁₅

分子量：837.03

鹽酸氨溴索的化學名稱：反式-4-[(2-氨基-3，5-二溴芐基)氨基]環(huán)己醇鹽酸鹽。

化學結(jié)構(gòu)式：

分子式：C₁₃H₁₈Br₂N₂O·HCl

分子量：414.57

羅紅霉素為半合成大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，對多種細菌及支原體、衣原體感染有很好的療效。鹽酸氨溴索為一祛痰藥，研究發(fā)現(xiàn)，鹽酸氨溴索可提高多種抗生素在肺及支氣管中的濃度，其與抗生素復方后可提高治療呼吸道感染的療效。

臨床的適應癥：適用于敏感菌株及支原體、衣原體引起的下呼吸道感染伴痰液黏稠不易咳出的患者等。

發(fā)明內(nèi)容

為更有效地提高羅紅霉素和氨溴索的臨床應用，本發(fā)明提供一種羅紅霉素氨溴索的片劑。

本發(fā)明技術(shù)方案如下：

本發(fā)明提供了一種羅紅霉素氨溴索固體制劑，其特征在于按重量份計算，由如下組分制成：羅紅霉素150份，鹽酸氨溴索30份，微晶纖維素60份，羧甲淀粉鈉20份，泊洛沙姆6份，粘合劑適量，以及任選存在的助流劑和潤滑劑。

其中，上述所述的羅紅霉素氨溴索固體制劑，其中所述的粘合劑選自羥丙甲纖維素、聚維酮K-30、麥芽糊精、乙基纖維素，優(yōu)選為羥丙甲纖維素。

其中，上述所述的羅紅霉素氨溴索固體制劑，其中所述的助流劑選自滑石粉、玉米淀粉、二氧化硅，優(yōu)選為滑石粉。

其中，上述所述的羅紅霉素氨溴索固體制劑，其中所述的潤滑劑選自硬脂酸鎂、月桂醇硫酸鎂、聚乙二醇4000，優(yōu)選為硬脂酸鎂。

優(yōu)選地，本發(fā)明上述所述的羅紅霉素氨溴索固體制劑，其為片劑。

作為本發(fā)明一具體實施方案，上述所述的羅紅霉素氨溴索片，其特征在于按重量份計算，由如下組分制成：羅紅霉素150份，鹽酸氨溴索30份，微晶纖維素60份，羧甲淀粉鈉20份，泊洛沙姆6份，滑石粉5份，硬脂酸鎂2份和羥丙甲纖維素適量。

更優(yōu)選地，一種羅紅霉素氨溴索片，其特征在于由如下組分制成10000片：

優(yōu)選地，上述所述的羅紅霉素氨溴索片，其特征在于通過如下步驟的方法制成：

(1)、將羅紅霉素、鹽酸氨溴索、泊洛沙姆粉碎過100目篩備用；

(2)、將鹽酸氨溴索、處方量羧甲淀粉鈉、5/6處方量微晶纖維素混合均勻，加入1/2處方量的2％羥丙甲纖維素溶液制軟材，過16目篩制粒，60℃干燥4h，不時翻動，18目篩整粒，測鹽酸氨溴索含量，備用；

(3)、將羅紅霉素、處方量泊洛沙姆，1/6處方量微晶纖維素混合均勻，加入1/2處方量的2％羥丙甲纖維素溶液制軟材，過16目篩制粒，60℃干燥4h，不時翻動，18目篩整粒測羅紅霉素含量，備用；

(4)、將上述羅紅霉素與鹽酸氨溴索粒子折重后混合，加入處方量滑石粉與硬脂酸鎂，混合均勻，測中間體含量；

(5)、壓片，全檢，包裝即得。

本發(fā)明通過采用特定的輔料和輔料配比制得的羅紅霉素氨溴索片，具有生產(chǎn)工藝簡單。尤其是選用微晶纖維素、羧甲淀粉鈉和泊洛沙姆作為填充劑、崩解劑和增溶劑，不僅大大減少輔料用量，成本大為降低，片重小，服用方便，而且保證了有效成分的溶出，提高了生物利用度，本發(fā)明優(yōu)點明顯。

具體實施方式

實施例1：

一、處方

二、操作及工藝流程

1、將羅紅霉素、鹽酸氨溴索、泊洛沙姆粉碎過100目篩備用。

2、將鹽酸氨溴索、處方量羧甲淀粉鈉、5/6處方量微晶纖維素混合均勻，加入1/2處方量的2％羥丙甲纖維素溶液制軟材，過16目篩制粒，60℃干燥4h，不時翻動，18目篩整粒，測鹽酸氨溴索含量，備用。

3、將羅紅霉素、處方量泊洛沙姆，1/6處方量微晶纖維素混合均勻，加入1/2處方量的2％羥丙甲纖維素溶液制軟材，過16目篩制粒，60℃干燥4h，不時翻動，18目篩整粒測羅紅霉素含量，備用。