[發明專利]可控制釋放的組合物及其制造方法

有效

• 申請號: 201110409553.9
• 申請日: 2011-12-09
• 公開（公告）號: CN102552948A
• 公開（公告）日: 2012-07-11
• 發明（設計）人: 張毓力;張原嘉;林敏英;林錫璋
• 申請（專利權）人: 財團法人工業技術研究院
• 主分類號: A61K51/06
• 分類號: A61K51/06;A61P35/00
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務所 11105
• 代理人: 陳小雯

1.一種可控制釋放的組合物，包括高分子基質及放射性活性成分的混合物，其中該高分子基質為高分子共混物，其包括具有生物相容性的聚酯及聚酸酐。

2.如權利要求1所述的可控制釋放的組合物，其中該聚酯包括聚己內酯、聚戊內酯、聚丙內酯、聚丁內酯、聚乳酸甘醇酸、聚乳酸、聚乙交酯、聚異丁基氰基丙烯酸酯、聚間苯二甲酸、聚1，4-苯二丙酸、聚杏仁酸、聚富馬酸丙二酯、聚原酸酯、或上述的組合。

3.如權利要求1所述的可控制釋放的組合物，其中該聚酸酐包括聚癸二酸酐、聚雙羧基對苯丙醇酸酐、聚雙對羧基甲烷酸酐、聚雙羧基對苯丙醇與癸二酸的共聚物、聚雙羧基對苯丙醇與間苯二甲酸的共聚物、聚脂肪酸二聚體與癸二酸的共聚物、或上述的組合。

4.如權利要求1所述的可控制釋放的組合物，其中該聚酯為50重量份，該聚酸酐為5～70重量份。

5.如權利要求1所述的可控制釋放的組合物，其中該高分子共混物還包括具有生物相容性的聚醚。

6.如權利要求5所述的可控制釋放的組合物，其中該聚醚包括聚乙二醇、聚丙二醇、聚丁二醇、或上述的組合。

7.如權利要求5所述的可控制釋放的組合物，且該聚酯為50重量份，該聚醚為5～70重量份，該聚酸酐為5～70重量份。

8.如權利要求1至7任一項所述的可控制釋放的組合物，其中該放射性活性成分包括鈷(Co)-60、鍶(Sr)-89、碘(I)-125、銫(Cs)-137、銥(Ir)-192、釔(Y)-90、錸(Re)-188、或鐳(Ra)-226的放射性核種。

9.如權利要求1所述的可控制釋放的組合物，其用于固態腫瘤的治療。

10.如權利要求9所述的可控制釋放的組合物，其中該固態腫瘤的治療包括近程放射治療與/或植入式治療。

11.如權利要求1所述的可控制釋放的組合物，其為植入式劑型。

12.如權利要求1所述的可控制釋放的組合物，其中，該高分子基質與該放射性活性成分的重量比的范圍為100∶0.0002～100∶22。

13.一種可控制釋放的組合物，包括高分子基質及化療活性成分的混合物，其中該高分子基質為高分子共混物，其包括具有生物相容性的聚酯、聚酸酐、及聚醚。

14.如權利要求13所述的可控制釋放的組合物，其中該聚酯包括聚己內酯、聚戊內酯、聚丙內酯、聚丁內酯、聚乳酸甘醇酸、聚乳酸、聚乙交酯、聚異丁基氰基丙烯酸酯、聚間苯二甲酸、聚1，4-苯二丙酸、聚杏仁酸、聚富馬酸丙二酯、聚原酸酯、或上述的組合。

15.如權利要求13所述的可控制釋放的組合物，其中該聚酸酐包括聚癸二酸酐、聚雙羧基對苯丙醇酸酐、聚雙對羧基甲烷酸酐、聚雙羧基對苯丙醇與癸二酸的共聚物、聚雙羧基對苯丙醇與間苯二甲酸的共聚物、聚脂肪酸二聚體與癸二酸的共聚物、或上述的組合。

16.如權利要求13所述的可控制釋放的組合物，其中該聚醚包括聚乙二醇、聚丙二醇、聚丁二醇、或上述的組合。

17.如權利要求13所述的可控制釋放的組合物，其中該聚酯為50重量份，該聚醚為5～70重量份，該聚酸酐為5～70重量份。

18.如權利要求13至17任一項所述的可控制釋放的組合物，其中該化療活性成分包括5-氟尿嘧啶、依立替康、托泊替康、硼替佐米、拉帕替尼、曲妥單抗、吉西他濱、氨甲喋呤、阿霉素、奧沙利鉑、紫杉醇、喜樹堿、順鉑、貝伐單抗、或上述的組合。

19.如權利要求13所述的控制釋放的組合物，其用于固態腫瘤的治療。

20.如權利要求19所述的可控制釋放的組合物，其中該固態腫瘤的治療包括植入式治療與/或近程放射治療。

21.如權利要求13所述的可控制釋放的組合物，其為植入式劑型。

22.如權利要求13所述的可控制釋放的組合物，其中，該高分子基質與該化療活性成分的重量比的范圍為100∶0.0002～100∶22。