[發明專利]一種包裹植物提取物的核殼納米顆粒及其制備方法

有效

• 申請號: 201110400738.3
• 申請日: 2011-12-06
• 公開（公告）號: CN102489229A
• 公開（公告）日: 2012-06-13
• 發明（設計）人: 劉東
• 申請（專利權）人: 劉東
• 主分類號: B01J13/02
• 分類號: B01J13/02
• 代理公司: 寧波市天晟知識產權代理有限公司 33219
• 代理人: 張文忠;黃曉凡

技術領域

本發明屬于納米醫學領域，具體涉及一種包裹植物提取物的核殼納米顆粒及其制備方法。

背景技術

植物提取物是融合現代制藥技術的新型高科技產品，也是國際天然藥物保健品市場上的一種新的產品形態，其加工程度與科技含量均較高。

植物提取物馬卡、卡瓦、姜根油分別是從馬卡根、卡瓦根以及姜根內，對其植物生理活性成分進行提取得到的難溶于水的油狀物。其中，馬卡具有抗疲勞、增強體力、充沛精力、消除焦慮、調節內分泌系統、提高性功能的作用。卡瓦是一種良好的抗抑郁藥，具有鎮靜催眠、抗真菌、安定情緒、緩解壓抑感、抗血栓形成、抗疲勞、減肥、肌肉松弛的作用。姜根油具有增強血液循環、刺激胃液分泌、興奮腸管、促進消化的功效。

最近,馬卡、卡瓦、姜根油頻繁出現于因特網或國內外的報刊雜志上，說明其保健作用在全球范圍內受到青睞。但是，由于馬卡、卡瓦、姜根油中的脂肪酸、內酯等主要成分的難溶性，以及由此引起的生物利用度問題成為了制約其廣泛應用的技術瓶頸。

發明內容

本發明所要解決的技術問題是提供一種工藝簡單、制造成本低，并能增加植物提取物主要成分水溶性，在水相中的穩定性好的聚乳酸-磷脂-聚乙二醇核殼納米顆粒及該納米顆粒的一步超聲合成方法。

為解決上述技術問題，本發明采用下述技術方案：一種包裹植物提取物的核殼納米顆粒，包含有核心物質是植物提取物；核膜是聚乳酸；聚乳酸包裹植物提取物作為核殼納米顆粒的內核；聚乳酸表面環繞著單層大豆卵磷脂，大豆卵磷脂中穿插有二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-羧基聚乙二醇，共同作為納米顆粒的外殼。

本發明的一種包裹植物提取物的核殼納米顆粒的制備方法，其特征是：以生物相容性較好的聚乳酸為載體，以大豆卵磷脂、二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-羧基聚乙二醇作為乳化劑，采用一步超聲合成法制備包裹植物提取物的聚乳酸-磷脂-聚乙二醇核殼納米顆粒。

上述的聚乳酸以下簡稱為PLA；上述的大豆卵磷脂以下簡稱為磷脂；上述的聚乙二醇以下簡稱為PEG；上述的二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-羧基聚乙二醇以下簡稱為DSPE-PEG-COOH。

本發明的一種包裹植物提取物的核殼納米顆粒的制備方法，具體制備方法包括以下步驟：

步驟1、按質量百分比配比下列原料：3%～35%的植物提取物，65%～97%的PLA；

步驟2、將步驟1中的植物提取物與PLA溶于乙氰中，得到乙氰溶液A；

步驟3、將質量比8:2的大豆卵磷脂和DSPE-PEG-COOH溶于4%的乙醇水溶液中，得到乙醇水溶液B；

步驟4、將1ml?步驟2中得到的乙氰溶液A逐滴加入到1.5ml～6ml步驟3中得到的乙醇水溶液B中，采用探針式的超聲波連續超聲，超濾除去有機溶劑及游離分子后，即得包裹植物提取物的聚乳酸-磷脂-聚乙二醇核殼納米顆粒。

為優化上述技術方案，采取的措施還包括：

上述的植物提取物為馬卡、卡瓦或姜根油；

上述步驟1中的PLA選用分子量為10萬的PLA；

上述步驟4中的反應環境控制在冰浴下；

上述步驟4中超聲時間為5min；

上述步驟4中的超濾過程采用10KDa超濾管進行超濾，并重復超濾三次。

上述的一種包裹植物提取物的核殼納米顆粒的制備方法，包括以下步驟：

步驟1、配比下列原料：0.1mg馬卡，2mg?分子量為10萬的PLA；

步驟2、將步驟1中的馬卡與PLA溶于1ml乙氰中，得到乙氰溶液A；

步驟3、將0.24mg大豆卵磷脂和0.06mg?DSPE-PEG-COOH，溶于3ml?4%的乙醇水溶液中，得到乙醇水溶液B；

步驟4、在冰浴下，移取步驟2中得到的乙氰溶液A，逐滴加入到步驟3中得到的乙醇水溶液B中，采用探針式的超聲波超聲，連續超聲5min，采用10KDa超濾管超濾三次以除去有機溶劑及游離分子后，即得包裹馬卡的聚乳酸-磷脂-聚乙二醇核殼納米顆粒。

上述的一種包裹植物提取物的核殼納米顆粒的制備方法，包括以下步驟：

步驟1、配比下列原料：1mg馬卡，2mg?分子量為10萬的PLA；

步驟2、將步驟1中的馬卡與PLA溶于1ml乙氰中，得到乙氰溶液A；

步驟3、將0.24mg大豆卵磷脂和0.06mg?DSPE-PEG-COOH，溶于3ml?4%的乙醇水溶液中，得到乙醇水溶液B；