[發(fā)明專利]1,3,6,9-取代β-咔啉類化合物及其制備方法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201110397898.7
• 申請(qǐng)日: 2011-12-05
• 公開（公告）號(hào): CN103130800A
• 公開（公告）日: 2013-06-05
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 肖志勇;劉中乾;雷燦;王靜;陳澤斌;韓國輝;肖貽崧;賀海鷹;陳曙輝
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 上海藥明康德新藥開發(fā)有限公司;天津藥明康德新藥開發(fā)有限公司
• 主分類號(hào): C07D471/04
• 分類號(hào): C07D471/04;A61P35/00
• 代理公司: 上海浦東良風(fēng)專利代理有限責(zé)任公司 31113
• 代理人: 張勁風(fēng)

1.1,3,6,9-取代的β-咔啉類化合物，其特征是具有下述結(jié)構(gòu)通式：

I

?????R₁=羥基、烷氧基、氨基、烷氨基或芳氨基中的一種；

???R₂=H、烷基基或芳基中的一種；

???R₃,?R₄,?R₅,?R₆=H、烷基、羥基、烷氧基、氨基、酰氨基或鹵素中的一種；

???R₇=H、1～6個(gè)碳原子的烷基、芐基、取代的芐基或4-吡啶甲基中的一種；

或

II

其中，R₁=H、烷基、芳基、酰基、磺酰基、烷氧酰基或烷氨酰基中的一種；

???R₂,?R₃,?R₄,?R₅,?R₅=H、烷基、羥基、烷氧基、氨基、酰氨基或鹵素中的一種；

???R₇=H、?1～6個(gè)碳原子的烷基、芐基、取代的芐基或4-吡啶甲基中的一種；

???n=0～2。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的1,3,6,9-取代β-咔啉類化合物，其特征是式Ⅰ中R₁涉及的烷氨基:?烷氨基代表1～8個(gè)碳原子的直鏈、支鏈或環(huán)烷基氨基，烷基上有雜原子、芳香環(huán)和雜環(huán)取代基或取代的芳香環(huán)和雜環(huán)取代基。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的1,3,6,9-取代β-咔啉類化合物，其特征是

1～8個(gè)碳原子的直鏈、支鏈或環(huán)烷基氨基是指：甲基氨基、乙基氨基、丙基氨基、異丙基氨基、正丁基氨基、異丁基氨基、叔丁基氨基、正戊基氨基、異戊基氨基、叔戊基氨基、正己基氨基、正庚基胺基、正辛基氨基、環(huán)丙基氨基、環(huán)丁基氨基、環(huán)戊基氨基、環(huán)己基氨基、環(huán)庚基胺基或環(huán)辛基氨基中的一種；

烷基上雜原子：O、N、S或F中的一種；

芳香環(huán)和雜環(huán)取代基是指：苯環(huán)、吡啶、吡咯、呋喃、噻吩、噻唑、苯并噻唑或吲哚中的一種；

取代的芳香環(huán)和雜環(huán)的取代基是指：-F、-Cl、–CN、-CH₂CN、-CH₃、-CH₂CH₃、-CH₂CH₂CH₃、-CH(CH₃)₂、-NH₂、-CF₃、-OCF₃、-OCH₃、-OCH₂CH₃、-OCH₂CH₂CH₃、-OCH(CH₃)₂或-OCH₂CH₂CH₂CH₃中的一種。