[發明專利]一種骨架型洛伐他汀緩釋微丸及其制備方法

有效

• 申請號: 201110397036.4
• 申請日: 2011-12-05
• 公開（公告）號: CN102406620A
• 公開（公告）日: 2012-04-11
• 發明（設計）人: 唐星;何海冰;張宇
• 申請（專利權）人: 沈陽藥科大學
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K31/366;A61K47/38;A61P3/06
• 代理公司: 沈陽圣群專利事務所 21221
• 代理人: 王鋼

1.?一種骨架型洛伐他汀緩釋微丸，其特征在于它主要是由下述原料按所述重量份數制備而成：洛伐他汀5-25份，親水性載體和粘合劑0.1-5份，骨架材料10-80份，致孔劑20-60份，抗氧化劑0.2-1.5份，蒸餾水15-70份。

2.根據權利要求1所述的骨架型洛伐他汀緩釋微丸，其特征在于它主要是由下述原料按所述重量份數制備而成：洛伐他汀5-25份，羥丙甲基纖維素0.1-5份，微晶纖維素8-80份，交聯羧甲基纖維素鈉與乳糖20-60份，偏重亞硫酸鈉0.2-1.5份，蒸餾水15-70份。

3.根據權利要求1所述的骨架型洛伐他汀緩釋微丸，其特征在于所述的親水性載體和粘合劑為羥丙甲基纖維素或聚乙烯吡咯烷酮。

4.根據權利要求1所述的骨架型洛伐他汀緩釋微丸，其特征在于所述的抗氧化劑為偏重亞硫酸鈉或二叔丁基對羥基甲苯。

5.根據權利要求1所述的骨架型洛伐他汀緩釋微丸，其特征在于所述的骨架材料為微晶纖維素、十八醇、硬脂酸、卡波姆中的一種或幾種。

6.根據權利要求1所述的骨架型洛伐他汀緩釋微丸，其特征在于所述的致孔劑為乳糖、甘露醇、交聯羧甲基纖維素鈉、羧甲基淀粉鈉中的一種或幾種。

7.一種權利要求1所述骨架型洛伐他汀緩釋微丸的制備方法，其特征在于包括如下步驟：將符合所述重量份數的親水性載體和粘合劑、抗氧化劑溶解于5-20份的水中制成溶液，并與符合所述重量份數的洛伐他汀混合均勻，得洛伐他汀混合物；將洛伐他汀混合物置于籃式研磨機的研磨缸中研磨，制成洛伐他汀微晶分散體；將洛伐他汀微晶分散體用與符合所述重量份數的骨架材料和致孔劑混合均勻，加10-50份的水制成軟材；將得到的軟材置于離心式制丸機中，擠出成飽滿的條狀后置于滾圓機中，送風條件下滾圓，圓整后取16-24目間微丸并干燥，制得骨架型洛伐他汀緩釋微丸。

8.根據權利要求7所述的骨架型洛伐他汀緩釋微丸的制備方法，其特征在于所述的離心式制丸機的擠出轉速30轉/分鐘，風機送風頻率20-40HZ；滾圓機的轉速100轉/分鐘，滾圓時間10~30分鐘。

9.根據權利要求7所述的骨架型洛伐他汀緩釋微丸的制備方法，其特征在于所述的籃式研磨機的工作參數為：主機轉動頻率1500轉/分鐘；研磨時間2~4小時；經研磨后，洛伐他汀粒徑范圍為0.1μm?~100μm，親水性載體和粘合劑、抗氧化劑的粒徑范圍為0.1μm?~180μm。

10.根據權利要求7所述的骨架型洛伐他汀緩釋微丸的制備方法，其特征在于所述的干燥是使得制成的骨架型洛伐他汀緩釋微丸中含有的水分與洛伐他汀的質量比為1：1。