[發明專利]L-半胱氨酸酯類化合物在抑制NDM-1中的用途有效
| 申請號： | 201110396646.2 | 申請日： | 2011-12-02 |
| 公開（公告）號： | CN103127048A | 公開（公告）日： | 2013-06-05 |
| 發明（設計）人： | 饒子和;陳悅;楊誠;白翠改;郭宇;徐寅通;李寧寧;夏強;婁智勇 | 申請（專利權）人： | 天津市國際生物醫藥聯合研究院 |
| 主分類號： | A61K31/27 | 分類號： | A61K31/27;A61K31/223;A61P31/04 |
| 代理公司： | 北京德恒律師事務所 11306 | 代理人： | 陸鑫;房嶺梅 |
| 地址： | 300457 天津市濱*** | 國省代碼： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 半胱氨酸 化合物 抑制 ndm 中的 用途 | ||
【權利要求書】：
1.具有下列通式的L-半胱氨酸酯類化合物在制備抑制耐藥細菌活性的藥物中的用途：
其中，R1選自氫、芳氧羰基或C1-C4烷?；?；且
R2選自C1-C4烷基。
2.根據權利要求1所述的用途，其中所述芳氧羰基是芐氧羰基。
3.根據權利要求1所述的用途，其中所述C1-C4烷酰基是乙?；?。
4.根據權利要求1所述的用途，其中所述C1-C4烷基是甲基。
5.根據權利要求1所述的用途，其中所述L-半胱氨酸酯類化合物中的R1選自氫、芐氧羰基或乙酰基；且R2是甲基。
6.根據權利要求1所述的用途，其中所述耐藥細菌對于β-內酰胺類抗生素、氨基糖苷類、喹諾酮類抗菌藥物具有耐藥性。
7.根據權利要求1所述的用途，其中所述耐藥細菌是產新德里金屬β-內酰胺酶(NDM-1)耐藥細菌。
8.根據權利要求7所述的用途，其中所述產NDM-1耐藥細菌選自大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、陰溝腸桿菌、變形桿菌、弗勞地枸櫞酸菌、產酸克雷伯菌、摩根摩根菌、普羅威登菌中的一種或多種。
9.根據權利要求1所述的用途，其中所述藥物包含所述L-半胱氨酸酯類化合物和一種或多種β-內酰胺類抗生素。
10.根據權利要求9所述的用途，其中所述β-內酰胺類抗生素選自青霉素類、頭孢菌素類、頭霉素類、硫霉素類、單環β-內酰胺類和碳青霉烯類抗生素中的一種或多種。
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