[發明專利]一種局部用溫敏型抗菌藥緩釋劑及其制備方法

無效

• 申請號: 201110394438.9
• 申請日: 2011-12-02
• 公開（公告）號: CN102441171A
• 公開（公告）日: 2012-05-09
• 發明（設計）人: 侯春林;劉文;魏長征
• 申請（專利權）人: 中國人民解放軍第二軍醫大學
• 主分類號: A61K47/36
• 分類號: A61K47/36;A61K45/00;A61K9/08;A61P31/04
• 代理公司: 上海元一成知識產權代理事務所(普通合伙) 31268
• 代理人: 趙青

1.一種局部用的溫敏型抗菌藥緩釋劑，其特征在于該緩釋劑是通過以下方法制得的：在大于0℃且小于20℃的溫度下制備均質羥丁基殼聚糖溶液，然后將抗菌藥物均勻分散包埋其中，即得到以羥丁基殼聚糖作為緩釋載體的抗菌藥緩釋劑。

2.根據權利要求1所述的一種局部用的溫敏型抗菌藥緩釋劑，其特征在于該緩釋劑的具體制備方法如下：在大于0℃且小于20℃的溫度下使用溶劑制備1-10％(W/V)羥丁基殼聚糖溶液，在容器中以50-200轉/分的速度攪拌2-6小時，使溶液呈均質狀態；然后加入相同溶劑配制的0.1％-50％(W/V)抗菌藥物溶液，使藥物濃度終為0.1％-20％(W/V)；50-200轉/分攪拌1-3小時，使溶液呈均質狀態，即得。

3.根據權利要求2所述的一種局部用的溫敏型抗菌藥緩釋劑，其特征在于其中所述的溶劑是雙蒸水、生理鹽水、注射用水或pH6.8-pH7.5緩沖液。

4.根據權利要求1、2或3所述的一種局部用的溫敏型抗菌藥緩釋劑，其特征在于其中所述的抗菌藥物是水溶性抗菌藥物。

5.根據權利要求4所述的一種局部用的溫敏型抗菌藥緩釋劑，其特征在于其中所述的抗菌藥物選自以下任意一種或兩種以上：頭孢唑啉、頭孢噻吩、頭孢乙腈、頭孢匹林、頭孢硫脒、頭孢西酮、頭孢拉定、頭孢呋辛、頭孢替安、頭孢孟多、頭孢尼西、頭孢雷特、頭孢噻肟、頭孢曲松、頭孢他啶、頭孢哌酮、頭孢唑肟、頭孢地秦、頭孢匹胺、頭孢甲肟、頭孢磺啶、頭孢匹羅、頭孢吡肟、頭孢西丁、頭孢美唑、頭孢替坦、頭孢拉宗、頭孢米諾、克林霉素、林可霉素、萬古霉素、去甲萬古霉素、替考拉寧、諾氟沙星、環丙沙星、氧氟沙星、依諾沙星、培氟沙星、洛美沙星、氟羅沙星、西洛沙星、帕珠沙星、克林沙星、格雷沙星、氨氟沙星、托舒沙星、普瑞沙星、奧比霉素、奧拉沙星、卡曲沙星、左氧氟沙星、加替沙星、諾替沙星、吉米沙星。

6.根據權利要求1、2或3所述的一種局部用的溫敏型抗菌藥緩釋劑，其特征在于該緩釋劑是緩釋注射劑或緩釋植入劑。

7.一種如權利要求1所述的局部用的溫敏型抗菌藥緩釋劑的制備方法，具體步驟如下：在大于0℃且小于20℃的溫度下使用溶劑制備1-10％(W/V)羥丁基殼聚糖溶液，在容器中以50-200轉/分的速度攪拌2-6小時，使溶液呈均質狀態；然后加入相同溶劑配制的0.1％-50％(W/V)抗菌藥物溶液，使藥物濃度終為0.1％-20％(W/V)；50-200轉/分攪拌1-3小時，使溶液呈均質狀態，即得。

8.根據權利要求7所述的局部用的溫敏型抗菌藥緩釋劑的制備方法，其特征在于其中所述的溶劑是雙蒸水、生理鹽水、注射用水或pH6.8-pH7.5緩沖液。

9.根據權利要求7或8所述的局部用的溫敏型抗菌藥緩釋劑的制備方法，其特征在于其中所述的抗菌藥物是水溶性抗菌藥物。

10.根據權利要求9所述的局部用的溫敏型抗菌藥緩釋劑的制備方法，其特征在于其中所述的抗菌藥物選自以下任意一種或兩種以上：頭孢唑啉、頭孢噻吩、頭孢乙腈、頭孢匹林、頭孢硫脒、頭孢西酮、頭孢拉定、頭孢呋辛、頭孢替安、頭孢孟多、頭孢尼西、頭孢雷特、頭孢噻肟、頭孢曲松、頭孢他啶、頭孢哌酮、頭孢唑肟、頭孢地秦、頭孢匹胺、頭孢甲肟、頭孢磺啶、頭孢匹羅、頭孢吡肟、頭孢西丁、頭孢美唑、頭孢替坦、頭孢拉宗、頭孢米諾、克林霉素、林可霉素、萬古霉素、去甲萬古霉素、替考拉寧、諾氟沙星、環丙沙星、氧氟沙星、依諾沙星、培氟沙星、洛美沙星、氟羅沙星、西洛沙星、帕珠沙星、克林沙星、格雷沙星、氨氟沙星、托舒沙星、普瑞沙星、奧比霉素、奧拉沙星、卡曲沙星、左氧氟沙星、加替沙星、諾替沙星、吉米沙星。