[發明專利]制備利奈唑胺的方法有效
| 申請號： | 201110394359.8 | 申請日： | 2011-12-02 |
| 公開（公告）號： | CN103130733A | 公開（公告）日： | 2013-06-05 |
| 發明（設計）人： | 辛濤;王忠玉;劉軍 | 申請（專利權）人： | 重慶圣華曦藥業股份有限公司 |
| 主分類號： | C07D263/20 | 分類號： | C07D263/20 |
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| 地址： | 401336 重*** | 國省代碼： | 重慶;85 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 制備 利奈唑胺 方法 | ||
1.一種制備利奈唑胺的方法，其特征是包括如下步驟：將N-[3-氟-4-嗎啉基苯基]氨基甲酸酯類化合物與質子溶劑和偶極溶劑混合后，在縮合劑叔丁醇鋰的存在下，與(S)-N-[2-乙酰氧基-3-取代丙基]乙酰胺環和得到利奈唑胺，制備路線如下：
其中，X為氯、溴、碘或磺酸酯；R為芐基、苯基或C1-8的烷基。
2.如權利要求1所述的方法，其特征是所述的N-[3-氟-4-嗎啉基苯基]氨基甲酸酯類化合物優選N-[3-氟-4-嗎啉基苯基]氨基甲酸苯酯或N-[3-氟-4-嗎啉基苯基]氨基甲酸芐酯，(S)-N-[2-乙酰氧基-3-取代丙基]乙酰胺優選(S)-N-[2-乙酰氧基-3-氯丙基]乙酰胺。
3.如權利要求1或2所述的方法，其特征是所述的N-[3-氟-4-嗎啉基苯基]氨基甲酸酯類化合物優選N-[3-氟-4-嗎啉基苯基]氨基甲酸苯酯。
4.如權利要求1所述的方法，其特征是所述的質子溶劑為C2-4直鏈或支鏈脂肪醇、環己醇中的一種。
5.如權利要求1所述的方法，其特征是所述的偶極溶劑為乙腈、N,N,-二甲基甲酰胺、N,N,-二甲基乙酰胺、二甲基亞砜中的一種。
6.如權利要求1、4或5所述的方法，其特征是質子溶劑優選異丙醇，偶極溶劑優選N,N,-二甲基甲酰胺。
7.如權利要求1所述的方法，其特征是質子溶劑和偶極溶劑用量體積比為1?:?5-15。
8.如權利要求1或7所述的方法，其特征是質子溶劑和偶極溶劑用量體積比優選1?:?8-12。
9.如權利要求1所述的方法，其特征是N-[3-氟-4-嗎啉基苯基]氨基甲酸酯類化合物、(S)-N-[2-乙酰氧基-3-取代丙基]乙酰胺、叔丁醇鋰和質子溶劑用量摩爾比為1-1.2?:?1.5-2.5?:?3-3.5?:?2-5.5。
10.如權利要求1所述的方法，其特征是環和反應的溫度為15℃-45℃，優選20℃-30℃。
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