[發(fā)明專利]一種地西他濱的制備方法有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201110389414.4 | 申請日： | 2011-11-30 |
| 公開（公告）號： | CN103130855A | 公開（公告）日： | 2013-06-05 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 郭猛;邵磊 | 申請（專利權(quán)）人： | 連云港潤眾制藥有限公司 |
| 主分類號： | C07H19/12 | 分類號： | C07H19/12;C07H1/00 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 222069 江蘇省連云港市*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 種地 制備 方法 | ||
1.一種制備地西他濱的方法，包括：
(1)式V的化合物在醇溶劑和醇鈉存在下反應(yīng)，在體系中形成式VI的沉淀，分離沉淀，得到式VI的化合物；
(2)脫除式VI的化合物的保護基，得到地西他濱；
其中R為乙酰基、苯甲酰基、對氯苯甲酰基、對甲氧基苯甲酰基、對甲基苯甲酰基、對硝基苯甲酰基、芴甲氧羰酰基、甲氧基乙酰基；R1、R2其中之一為氫，另一為乙酰基、苯甲酰基、對氯苯甲酰基、對甲氧基苯甲酰基、對甲基苯甲酰基、對硝基苯甲酰基、芴甲氧羰酰基、甲氧基乙酰基。
2.權(quán)利要求2的方法，其特征在于，R為對甲基苯甲酰基；R1、R2之一為氫，另一為對甲基苯甲酰基。
3.權(quán)利要求1或2所述方法，其特征在于，式V化合物與醇鈉的摩爾比為1∶0.01～0.2。
4.權(quán)利要求3所述方法，其特征在于，式V化合物與醇鈉的摩爾比為1∶0.02～0.09。
5.權(quán)利要求4所述方法，其特征在于，式V化合物與醇鈉的摩爾比為1∶0.03～0.06。
6.權(quán)利要求1-5任一項所述方法，其特征在于，醇溶劑為C1～C6的醇類。
7.權(quán)利要求6所述方法，其特征在于，醇溶劑為甲醇、乙醇、正丙醇、異丙醇。
8.權(quán)利要求1-7任一項所述方法，其特征在于，醇鈉為C1～C6的醇的鈉鹽。
9.權(quán)利要求8所述方法，其特征在于，醇鈉為甲醇鈉、乙醇鈉。
10.權(quán)利要求9所述的方法，其特征在于，醇溶劑為甲醇，醇鈉為甲醇鈉。
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