[發明專利]一種螺旋霉素的口服組合物及其制備方法

有效

• 申請號: 201110389164.4
• 申請日: 2011-11-30
• 公開（公告）號: CN102397284A
• 公開（公告）日: 2012-04-04
• 發明（設計）人: 柴旭煜;繆苗;趙雁;李勇;印璽璟;陶濤
• 申請（專利權）人: 無錫福祈制藥有限公司
• 主分類號: A61K31/7048
• 分類號: A61K31/7048;A61P31/04;A61K47/10;A61K47/12;A61K47/14;A61K47/44
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1.一種螺旋霉素的口服組合物，其特征在于：所述口服組合物按總重量計包括下述成分：

30～70％的螺旋霉素或藥用的螺旋霉素的活性成分；

10～35％的蠟脂類材料；

10～50％的除蠟脂類材料以外的水不溶性材料。

2.根據權利要求1所述的螺旋霉素的口服組合物，其特征在于：所述的藥用的螺旋霉素的活性成分為螺旋霉素的十六元環3-位的基團取代分別是螺旋霉素I(3-OH)、螺旋霉素II(3-o-乙酰基)及螺旋霉素III(3-o-丙酰基)。

3.根據權利要求1所述的螺旋霉素的口服組合物，其特征在于：所述螺旋霉素的含量為35～65％，較佳的為40～60％。

4.根據權利要求1所述的螺旋霉素的口服組合物，其特征在于：所述蠟脂類材料為十六醇、十八醇、硬脂酸、單硬脂酸甘油酯、單油酸甘油酯、雙硬脂酸甘油酯、丙二醇硬脂酸酯、三硬脂酸甘油酯、硬脂酸丁酯、月桂酸甘油酯、棕櫚酸甘油酯、山崳酸甘油酯、棕櫚酸硬脂酸酸甘油酯、蟲蠟和巴西棕櫚蠟的一種或多種。

5.根據權利要求1所述的螺旋霉素的口服組合物，其特征在于：所述蠟脂類材料的重量百分比含量為15～30％，較佳的為20～25％，更佳的為20～25％。

6.根據權利要求1所述的螺旋霉素的口服組合物，其特征在于：所述水不溶性材料為微晶纖維素、乙基纖維素、丙烯酸樹脂、碳酸鈣、聚氯乙烯、丙烯酸和聚乙烯中的一種或多種。

7.根據權利要求1所述的螺旋霉素的口服組合物，其特征在于：所述不溶性材料的重量百分比為20～40％，較佳的為25～35％。

8.根據權利要求1所述的螺旋霉素的口服組合物，其特征在于：所述口服組合物還包括水溶性材料，所述水溶性材料包括羥丙基甲基纖維素、羥丙基纖維素、聚乙烯吡咯烷酮、淀粉、聚乙二醇、乳糖、預膠化淀粉、甘露醇、葡萄糖、糖粉、泊洛沙姆、水溶性無機鹽的一種或多種。

9.一種根據權利要求1所述的螺旋霉素的口服組合物的制備方法，其特征在于：所述制備方法包含以下四個步驟：

步驟1、混合：將所述螺旋霉素、蠟脂類材料及不溶性材料混合均勻；

步驟2、制粒：以水或羥丙基甲基纖維素、羥丙基纖維素、聚乙烯吡咯烷酮、淀粉溶液為粘合劑，以擠出滾圓法或流化床制粒法或粉末離心造粒法制粒；

步驟3、干燥及熱處理：以高于蠟脂類材料熔點的溫度加熱去除水分并熔融微粒中的蠟脂類材料，使之填充到微粒內部空隙及在表面形成脂質膜；也可先采用低于蠟脂類材料熔點的溫度加熱去除水分后，再以高于蠟脂類材料熔點的溫度加熱熔融微粒中的蠟脂類材料，使之填充到微粒內部空隙及在表面形成脂質膜；

步驟4、冷卻，篩選粒徑0.05～0.3mm之間的微粒，制得螺旋霉素的口服組合物；

其中，粉末離心造粒制備螺旋霉素微粒時，既可先制備僅含微晶纖維素的微粒，再制成含藥微粒，也可以將螺旋霉素和其他輔料混合后直接制粒，還可以先將藥物和其他水不溶性材料混合后，用熱熔融的蠟脂類材料制粒。

10.根據權利要求12所述的制備方法，其特征在于：本發明所述的螺旋霉素口服組合物為顆粒劑、干混懸劑、分散片、口崩片、口溶片或口腔速釋片。