[發(fā)明專利]富馬酸喹硫平脂質(zhì)體固體制劑

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201110387203.7
• 申請日: 2011-11-29
• 公開（公告）號: CN102406606A
• 公開（公告）日: 2012-04-11
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 廖愛國;公長春
• 申請（專利權(quán)）人: 海南美大制藥有限公司
• 主分類號: A61K9/127
• 分類號: A61K9/127;A61K9/20;A61K31/554;A61K47/28;A61P25/18
• 代理公司: 北京遠大卓悅知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 11369
• 代理人: 劉冬梅

1.一種富馬酸喹硫平脂質(zhì)體，其特征在于主要由以下重量配比的成分制成：

優(yōu)選地，膽固醇與大豆甾醇的重量之和與蛋黃卵磷脂之間的重量比為1∶1-3∶2。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的富馬酸喹硫平脂質(zhì)體，其特征在于主要由以下重量配比的成分制成：

優(yōu)選地，膽固醇與大豆甾醇的重量之和與蛋黃卵磷脂之間的重量比為1∶1。

3.權(quán)利要求1或2任一項所述的富馬酸喹硫平脂質(zhì)體的制備方法，其特征在于包括以下步驟：

(a)將蛋黃卵磷脂、膽固醇、大豆甾醇和失水山梨醇硬脂酸酯溶于有機溶劑中，混合均勻，于旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀上減壓除去有機溶劑，制得磷脂膜；

(b)加入緩沖鹽溶液，震搖，攪拌使磷脂膜完全水化，高速勻質(zhì)乳化，微孔濾膜過濾，制得空白脂質(zhì)體混懸液；

(c)將富馬酸喹硫平溶于空白脂質(zhì)體混懸液，0.45μm微孔濾膜過濾，59℃保溫30-40分鐘，噴霧干燥，制得將富馬酸喹硫平脂質(zhì)體固體。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的方法，其特征在于，

步驟(a)中所述的有機溶劑選自乙醇、甲醇、丙酮、乙醚、氯仿、正己烷、二氯甲烷中的一種或幾種，優(yōu)選丙酮作為溶劑。

步驟(b)中所述的緩沖鹽溶液選自磷酸鹽緩沖溶液、碳酸鹽緩沖溶液、枸櫞酸鹽緩沖溶液中的一種，優(yōu)選pH為7.0的磷酸鹽緩沖溶液。

5.一種富馬酸喹硫平脂質(zhì)體固體制劑，其特征在于由權(quán)利要求1或2所述的富馬酸喹硫平脂質(zhì)體和其他藥用輔料制成，其中，基于1重量份的富馬酸喹硫平而言，其他藥用輔料的量為5-7重量份，優(yōu)選為5-6.5重量份。

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的富馬酸喹硫平脂質(zhì)體固體制劑，其特征在于所述其他藥用輔料選自填充劑、崩解劑、粘合劑、潤滑劑及其組合。

7.一種富馬酸喹硫平脂質(zhì)體固體制劑，其特征在于主要由按重量份的下列組分制成：

富馬酸喹硫平脂質(zhì)體1份、填充劑4-6.5份、崩解劑0.1-0.2份、潤滑劑0.05-0.1份及粘合劑適量。

8.權(quán)利要求5-6所述的富馬酸喹硫平脂質(zhì)體固體制劑為片劑。

9.權(quán)利要求7所述的富馬酸喹硫平脂質(zhì)體固體制劑的制備方法，其特征在于包括以下步驟：

(d)將富馬酸喹硫平脂質(zhì)體固體和填充劑、崩解劑混合，過篩混合均勻，加入粘合劑溶液制備軟材，過篩制粒，干燥，得干顆粒；

(e)將干顆粒和潤滑劑混合均勻，壓片，制得富馬酸喹硫平脂質(zhì)體固體制劑。