[發明專利]2-(4-β-D-吡喃阿洛糖苷-苯基)-2,3-二氫喹啉-4(1H)和2-(4-(2,3,4,6-四芐基)-β-D-吡喃阿洛糖苷-苯基)-2,3-二氫苯并吡喃制備方法和應用

無效

• 申請號: 201110383579.0
• 申請日: 2011-11-28
• 公開（公告）號: CN102492004A
• 公開（公告）日: 2012-06-13
• 發明（設計）人: 陳超;李穎;尹述凡
• 申請（專利權）人: 四川大學
• 主分類號: C07H15/26
• 分類號: C07H15/26;C07H1/00;A61K31/7048;A61K31/706;A61P25/20;A61P25/08
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1.?2-(4-β-D-吡喃阿洛糖苷-苯基)-2,3-二氫喹啉-4(1H)?①和2-(4-(2,3,4,6-四芐基)-β-D-吡喃阿洛糖苷-苯基)-2,3-二氫苯并吡喃②制備方法和應用，其結構如式①和②，?

①?????????????????????????????????????????????????????????????????????????②

其中，式①和②中R₁可以是氫、乙酰基；R₂可以為氨基脲、羥胺、甲氧基胺。

2.根據權力要求書1所述，以化學式①和②為代表的化合物的合成方法，其特征是①通過豆腐果苷與鄰氨基苯乙酮在L-脯氨酸的催化下合成2-(4-β-D-吡喃阿洛糖苷-苯基)-2,3-二氫喹啉-4(1H)-酮，再分別與乙酰基、氨基脲、羥胺、甲氧基胺合成得到；②通過豆腐果苷首先與芐溴反應得到2-4-(2,3,4,6-四芐基)-β-D-吡喃阿洛糖苷-苯甲醛，2-4-(2,3,4,6-四芐基)-β-D-吡喃阿洛糖苷-苯甲醛與鄰氨基苯已酮在乙醇和四氫呋喃的氫氧化鈉溶液中發生Shimdt-Claisen縮合得到α,β-不飽和酮，再將α,β-不飽和酮在乙酸鈉的催化下發生Michael加成而得2-(4-(2,3,4,6-四芐基)-β-D-吡喃阿洛糖苷-苯基)-2,3-二氫苯并吡喃-4-酮，最后2-(4-(2,3,4,6-四芐基)-β-D-吡喃阿洛糖苷-苯基)-2,3-二氫苯并吡喃-4-酮分別與氨基脲、羥胺、甲氧基胺合成得到。

3.根據權力要求書1所述，本發明化合物可以做成片劑、丸劑、顆粒劑、膠囊劑以及注射劑或其它臨床可以接受的適宜劑型。