[發明專利]一種可緩慢釋放抗腫瘤適體藥物的微囊及其制備工藝

無效

• 申請號: 201110375301.9
• 申請日: 2011-11-22
• 公開（公告）號: CN102416008A
• 公開（公告）日: 2012-04-18
• 發明（設計）人: 刁勇;林俊生;王立強
• 申請（專利權）人: 華僑大學
• 主分類號: A61K9/50
• 分類號: A61K9/50;A61K47/42;A61K31/7088;A61K31/7084;A61P35/00
• 代理公司: 泉州市文華專利代理有限公司 35205
• 代理人: 戴中生

1.一種可緩慢釋放抗腫瘤適體藥物的微囊，其特征在于：采用人血白蛋白包裹適體藥物形成微囊，該微囊的粒徑為150-350nm，在體內外緩慢釋放內含的適體藥物。

2.如權利要求1所示的一種可緩慢釋放抗腫瘤適體藥物的微囊，其特征在于：所述的適體藥物為抗血管內皮生成因子165(VEGF165)的適體藥物，具有抑制腫瘤新生血管生成的活性。

3.一種如權利要求1或2所述的可緩慢釋放抗腫瘤適體藥物的微囊的制備工藝，其特征在于包括如下步驟：將適體藥物溶解于人血白蛋白水溶液中，以無水乙醇為凝聚劑使適體藥物包裹于白蛋白內形成微囊，微囊表面經戊二醛交聯使微囊固化，得到可緩慢釋放抗腫瘤適體藥物的微囊。

4.如權利要求3所述的一種可緩慢釋放抗腫瘤適體藥物的微囊的制備工藝，其特征在于所述的制備步驟為：將所述的人血白蛋白溶于生理鹽水，調節pH至7.8-8.2，加入適體藥物使完全溶解；滴加無水乙醇至上述溶液，使微囊析出；微囊經戊二醛溶液固化，以生理鹽水反復洗滌，超聲震蕩混勻，經0.45微米濾膜過濾，得到可緩慢釋放抗腫瘤適體藥物的微囊。

5.如權利要求3或4所述的一種可緩慢釋放抗腫瘤適體藥物的微囊的制備工藝，其特征在于：所述的人血白蛋白與適體藥物的加入的重量比為1000-100000∶1，生理鹽水與人血白蛋白之間加入的重量比為5-20∶1，無水乙醇與人血白蛋白之間加入的重量比為10-100∶1，戊二醛溶液的濃度為6％，戊二醛溶液與人血白蛋白之間加入的重量比為0.5-10∶1，pH為7.5-8.5。

6.如權利要求5所述的一種可緩慢釋放抗腫瘤適體藥物的微囊的制備工藝，其特征在于：所述的人血白蛋白與適體藥物的加入的重量比為10000∶1，生理鹽水與人血白蛋白之間加入的重量比為20∶1，無水乙醇與人血白蛋白之間加入的重量比為20∶1，戊二醛溶液的濃度為6％，戊二醛溶液與人血白蛋白之間加入的重量比為1∶2，pH為7.8-8.2。

7.如權利要求3或4所述的一種可緩慢釋放抗腫瘤適體藥物的微囊的制備工藝，其特征在于：所述的可緩慢釋放抗腫瘤適體藥物的微囊用注射用水將其溶解成適體含量為10mg/ml的溶液，溶液中加入甘露醇至100mg/ml，無菌過濾，冷凍干燥即得可緩慢釋放抗腫瘤適體藥物的微囊的凍干粉針。