[發(fā)明專利]水溶性原卟啉化合物及制備方法及用途

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201110368775.0
• 申請(qǐng)日: 2011-11-18
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN102363619A
• 公開(kāi)（公告）日: 2012-02-29
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 劉天軍;郭江紅;陳靖京;曹波;洪閣
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 中國(guó)醫(yī)學(xué)科學(xué)院生物醫(yī)學(xué)工程研究所
• 主分類號(hào): C07D487/22
• 分類號(hào): C07D487/22;A61K31/409;A61K41/00;A61P35/00;A61P13/08
• 代理公司: 天津市北洋有限責(zé)任專利代理事務(wù)所 12201
• 代理人: 陸藝

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于有機(jī)化合物合成領(lǐng)域，具體涉及水溶性原卟啉及其制備方法及用途。

背景技術(shù)

自20世紀(jì)50年代臨床開(kāi)始應(yīng)用粗血卟啉對(duì)惡性腫瘤做熒光定位診斷以來(lái)，光動(dòng)力療法 (PDT)逐漸地被人研究，已成為一個(gè)全新理念的治療方法。其以安全有效、副作用小、可協(xié) 同性、可重復(fù)性和相對(duì)成本低等優(yōu)點(diǎn)在眾多治療方法中脫穎而出，成為繼手術(shù)、放療、化療 之外的第四種較成熟的癌癥治療方法。^[1，2]在該療法中，首先將無(wú)毒的光敏劑注射并定位于目 標(biāo)組織，然后再以特定波長(zhǎng)的輻射激發(fā)，受激發(fā)的光敏劑將組織中的氧活化進(jìn)而殺死腫瘤細(xì) 胞以達(dá)到治療的效果，^[3，4]在這個(gè)過(guò)程中，光敏劑起著決定性的作用，因此也成為了研究的焦 點(diǎn)。最早用于PDT的光敏劑是以卟啉為母體的血卟啉衍生物(hematoporphyrin?derivative， HpD)，其后為了改善其吸收性差、代謝緩慢^[5]、激發(fā)所需的波長(zhǎng)較短、穿透能力有限^[6]、以 及靶向性差等方面的缺點(diǎn)，各國(guó)的研究人員進(jìn)行了大量的研究工作，其中以改善溶解性及靶 向性為目的在光敏劑母體上引入各種極性基團(tuán)的研究正成為近年來(lái)的研究熱點(diǎn)。

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發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的在于克服現(xiàn)有技術(shù)的不足，提供具有良好的生物相容性的水溶性原卟啉化 合物。

本發(fā)明的第二個(gè)目的是提供一種水溶性原卟啉化合物的制備方法。

本發(fā)明的第三個(gè)目的是提供一種水溶性原卟啉化合物的用途。

本發(fā)明的技術(shù)方案概述如下：

水溶性原卟啉化合物，具有下述結(jié)構(gòu)：

一種水溶性原卟啉化合物，具有下述結(jié)構(gòu)：

其中M為H、Fe、Mn、Cu、Zn、Co、Gd、Tm、Pt或Mg；

R₁＝-COOH或或-X；

R₂＝-COOH或或-X；

R₃＝-CH＝CH₂或-CH₂-CH₂-X；

R₄＝-CH＝CH₂或-CH₂-CH₂-X；

m＝0、1、2、3、4、5或6；n＝2、3、4、5或6；