[發(fā)明專利]水溶性原卟啉化合物及制備方法及用途無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201110368775.0 | 申請日： | 2011-11-18 |
| 公開（公告）號： | CN102363619A | 公開（公告）日： | 2012-02-29 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 劉天軍;郭江紅;陳靖京;曹波;洪閣 | 申請（專利權(quán)）人： | 中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院生物醫(yī)學(xué)工程研究所 |
| 主分類號： | C07D487/22 | 分類號： | C07D487/22;A61K31/409;A61K41/00;A61P35/00;A61P13/08 |
| 代理公司： | 天津市北洋有限責(zé)任專利代理事務(wù)所 12201 | 代理人： | 陸藝 |
| 地址： | 300192 *** | 國省代碼： | 天津;12 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 水溶性 卟啉 化合物 制備 方法 用途 | ||
1.一種水溶性原卟啉化合物，其特征具有下述結(jié)構(gòu)：
其中M為H、Fe、Mn、Cu、Zn、Co、Gd、Tm、Pt或Mg；
R1＝-COOH或或-X；
R2＝-COOH或或-X；
R3＝-CH＝CH2或-CH2-CH2-X；
R4＝-CH＝CH2或-CH2-CH2-X；
m＝0、1、2、3、4、5或6；n＝2、3、4、5或6；
2.水溶性原卟啉化合物的制備方法，其特征是將原卟啉化合物與酸酐在堿性催化劑催化下反 應(yīng)得到水溶性原卟啉化合物，所述原卟啉化合物具有下述結(jié)構(gòu)：
其中M為H、Fe、Mn、Cu、Zn、Co、Gd、Tm、Pt或Mg；
R1′＝-COOH或或-Z；
R2′＝-COOH或或-Z；
R3′＝-CH＝CH2或-CH2-CH2-Z；
R4′＝-CH＝CH2或-CH2-CH2-Z；
m＝0、1、2、3、4、5或6；n＝2、3、4、5或6；
所述酸酐為乙二胺四乙酸雙環(huán)酐、二乙撐三胺五乙酸雙環(huán)酐或三乙烯四胺六乙酸雙環(huán)酐。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的方法，其特征是包括如下步驟：按比例將0.2-0.5g的所述原卟啉化合 物，0.1-0.8g的乙二胺四乙酸雙環(huán)酐或0.14-11g的二乙撐三胺五乙酸雙環(huán)酐或0.17-1.42g的 三乙烯四胺六乙酸雙環(huán)酐溶于80-160ml二甲基亞砜中，在堿性催化劑催化下，室溫?cái)嚢璺磻?yīng) 12-96小時(shí)，加入160-320ml無水乙醚，靜置待沉淀析出完全后，重結(jié)晶，過濾得到粗品，依 次用二氯甲烷，乙醇洗滌，得到水溶性原卟啉化合物，所述水溶性原卟啉化合物為乙二胺四 乙酸修飾的原卟啉化合物或二乙撐三胺五乙酸修飾的原卟啉化合物或三乙烯四胺六乙酸修飾 的原卟啉化合物。
4.根據(jù)權(quán)利要求2或3所述的方法，其特征是所述堿性催化劑為三乙胺、4-二甲氨基吡啶、 碳酸鈉和碳酸氫鈉至少一種。
5.權(quán)利要求1的水溶性原卟啉化合物在制備光動(dòng)力學(xué)治療腫瘤藥物或制備抗前列腺增生藥物 的應(yīng)用。
6.一種水溶性原卟啉化合物，其特征具有下述結(jié)構(gòu)：
其中M為H、Fe、Mn、Cu、Zn、Co、Gd、Tm、Pt或Mg；
R1＝-COOH或或-X；
R2＝-COOH或或-X；
R3＝-CH＝CH2或-CH2-CH2-X；
R4＝-CH＝CH2或-CH2-CH2-X；
m＝0、1、2、3、4、5或6；n＝2、3、4、5或6；
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