[發明專利]具有抗腫瘤活性的萘醌類化合物

無效

• 申請號: 201110366876.4
• 申請日: 2011-11-17
• 公開（公告）號: CN103122004A
• 公開（公告）日: 2013-05-29
• 發明（設計）人: 武國海;黃海;夏廣強;劉志軍;畢學智;許江城;文圣煥
• 申請（專利權）人: 北京韓美藥品有限公司
• 主分類號: C07D487/08
• 分類號: C07D487/08;C07D295/192;C07C237/04;A61K31/407;A61K31/495;A61K31/4184;A61K31/167;A61P35/00
• 代理公司: 隆天國際知識產權代理有限公司 72003
• 代理人: 吳小瑛;任曉華

1.通式II化合物、其立體異構體或其藥學上可接受的鹽或前藥：

其中：

R₁表示H、C_1-12烷基、C_3-15環烷基；

X表示選自以下的二價基團：-NR₅-、-O-、-S-、其中：R₅為選自H、C_1-12烷基的基團；R₆、R₇和R₈各自獨立地選自H、C_1-12烷基，或者R₆和R₇、R₇和R₈、R₆和R₈、或者R₆、R₇和R₈與它們所連接的原子一起形成任選地被取代的雜環基；m各自獨立地選自1至4的整數；

R₄表示選自以下的基團：H、任選地被取代的C_1-12烷基、任選地被取代的C_3-15環烷基、任選地被取代的雜環基、任選地被取代的C_6-18芳基、任選地被取代的雜芳基、任選地被取代的芳烷基、任選地被取代的雜芳烷基、任選地被取代的C_1-12烷基羰基、任選地被取代的C_6-18芳基羰基、任選地被取代的C_1-12烷氧基羰基、任選地被取代的C_6-18芳基磺酰基；

R₉為C_1-12烷基，優選為C_1-8烷基，更優選為C_1-6烷基；

Y^-表示陰離子，優選為Cl^-或Br^-，

其中，當上述任何基團指示為被取代時，所述基團中一個或多個氫原子獨立地被選自以下的基團取代：鹵素，C₁-C₆烷基，C₁-C₆烷氧基，氨基，C₁-C₁₂烷基氨基，酰氨基，C₁-C₆烷基磺酰基。

2.如權利要求1所述的化合物、其立體異構體或其藥學上可接受的鹽或前藥，其中：

R₁表示C_1-8烷基，優選為C_1-6烷基。

3.如權利要求1或2所述的化合物、其立體異構體或其藥學上可接受的鹽或前藥，其中：

X表示選自通式的二價基團，其中：R₆、R₇和R₈各自獨立地選自H、C_1-6烷基，或者R₆和R₇、R₇和R₈、R₆和R₈、或者R₆、R₇和R₈與它們所連接的原子一起形成任選地被C_1-6烷基取代的雜環基；m為選自1至4的整數。

4.如前述任一權利要求所述的化合物、其立體異構體或其藥學上可接受的鹽或前藥，其中：

X表示選自以下的二價基團：其中m和n各自獨立地選自1至4的整數。

5.如前述任一權利要求所述的化合物、其立體異構體或其藥學上可接受的鹽或前藥，其中：

R₄表示選自以下的基團：任選地被取代的C_6-10芳基羰基；任選地被取代的C_1-8烷基羰基。

6.如前述任一權利要求所述的化合物、其立體異構體或其藥學上可接受的鹽或前藥，其中：

R₄表示選自以下的基團：任選地被一個或多個C_1-6烷氧基取代的C_6-10芳基羰基；任選地被C_3-8環烷基或酰氨基取代的C_1-6烷基羰基。