[發(fā)明專利]一種比阿培南結晶化合物及其組合物粉針

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201110362611.7
• 申請日: 2011-11-16
• 公開（公告）號: CN102584862A
• 公開（公告）日: 2012-07-18
• 發(fā)明（設計）人: 劉明霞;劉新泉;朱全明
• 申請（專利權）人: 山東羅欣藥業(yè)股份有限公司
• 主分類號: C07D519/06
• 分類號: C07D519/06;A61K31/4196;A61K9/14;A61P31/04
• 代理公司: 北京元中知識產權代理有限責任公司 11223
• 代理人: 王明霞

1.一種比阿培南結晶化合物，其特征在于，所述的比阿培南結晶化合物用粉末X射線衍射測定法測定，以2θ±0.2°衍射角表示的X射線粉末衍射圖譜在5.9°、6.5°、10.5°、14.8°、15.6°、16.3°、17.4°、19.8°、22.9°、23.7°、25.1°、28.4°和34.7°處顯示出特征衍射峰。

2.根據權利要求1所述的比阿培南結晶化合物，其特征在于，所述比阿培南結晶化合物的制備包括：取比阿培南粗品，加入體積為比阿培南粗品重量11倍的注射用水，加熱至55～60℃，比阿培南粗品溶清后，加入重量比為0.5倍活性炭脫色30分鐘，過濾，濾液在55～60℃下攪拌加入體積為比阿培南粗品重量2.5～4.1倍的乙醇，攪拌10分鐘后勻速滴加體積為比阿培南粗品重量1.5～1.9倍的異丙醇，停止加熱，攪拌降溫，所述攪拌降溫為轉速18～22rmp攪拌下15min降溫至43～47℃，再轉速10～14rmp攪拌下35min降溫至12～16℃，靜置10～15小時，過濾，用9∶1乙醇：注射用水溶液洗滌2次，每次0.2～0.4倍，干燥，得到所述的比阿培南結晶化合物。

3.根據權利要求2所述的比阿培南結晶化合物，其特征在于，所述加熱為加熱至57℃，所述濾液在57℃下攪拌加入乙醇。

4.根據權利要求2所述的比阿培南結晶化合物，其特征在于，比阿培南粗品溶清后，攪拌下加入體積為比阿培南粗品重量3.3倍的乙醇。

5.根據權利要求2所述的比阿培南結晶化合物，其特征在于，所述勻速滴加為在4～5分鐘內勻速滴加完畢。

6.根據權利要求2所述的比阿培南結晶化合物，其特征在于，所述異丙醇體積為比阿培南重量的1.7倍。

7.根據權利要求2所述的比阿培南結晶化合物，其特征在于，停止加熱后攪拌降溫為轉速20rmp攪拌下15min降溫至45℃，再轉速12rmp攪拌下35min降溫至14℃。

8.根據權利要求2所述的比阿培南結晶化合物，其特征在于，所述靜置為靜置13小時。

9.一種含有權利要求1所述比阿培南結晶化合物的比阿培南組合物粉針，其特征在于，所述組合物粉針組分為：權利要求1所述比阿培南結晶化合物95～100份，苯甲酸鈉0.1～1份。