[發(fā)明專利]一種增加溶出度的美洛昔康的口服組合物

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201110360491.7
• 申請日: 2011-11-15
• 公開（公告）號: CN103099791A
• 公開（公告）日: 2013-05-15
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 廖錦紅;曹海峰
• 申請（專利權(quán)）人: 海南澳美華制藥有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K31/5415;A61K47/34;A61K47/26;A61K47/20;A61P29/00
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• 代理人: 暫無信息

1.一種美洛昔康口服組合物，其特征是含有下列組分級重量比：

美洛昔康：1

增溶劑：0.02~0.047

粘合劑：0.20~0.40

填充劑：3.33~4.67

潤滑劑：0.013~0.08

崩解劑：0.33~1.33

其中：增溶劑選自辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯、十二烷基硫酸鈉、吐溫-80、司盤80，

粘合劑選自淀粉、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇、羧甲基纖維素鈉、乙基纖維素、羥丙甲纖維素，填充劑選自蔗糖、乳糖、甘露醇、微晶纖維素、淀粉、糊精，崩解劑選自羥丙纖維素、干淀粉、羧甲基淀粉鈉、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮，潤滑性劑選自硬脂酸鎂、滑石粉、二氧化硅、聚乙二醇類。

2.權(quán)利要求1的制劑，其特征是含有下列組分級重量比：

美洛昔康：1

增溶劑：0.033~0.047

粘合劑：0.27~0.40

填充劑：4.00~4.67

潤滑劑：0.05~0.08

崩解劑：0.67~1.33

其中：增溶劑選自辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯、十二烷基硫酸鈉、吐溫-80、司盤80，粘合劑選自淀粉、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇、羧甲基纖維素鈉、乙基纖維素、羥丙甲纖維素，填充劑選自蔗糖、乳糖、甘露醇、微晶纖維素、淀粉、糊精，崩解劑選自羥丙纖維素、干淀粉、羧甲基淀粉鈉、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮，潤滑性劑選自硬脂酸鎂、滑石粉、二氧化硅、聚乙二醇類。

3.權(quán)利要求1的制劑，其特征是含有下列組分級重量比：

美洛昔康：1

增溶劑：0.04

粘合劑：0.33

填充劑：4.23

崩解劑：1.00

潤滑劑：0.07

其中：增溶劑選自辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯、十二烷基硫酸鈉、吐溫-80、司盤80，粘合劑選自淀粉、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇、羧甲基纖維素鈉、乙基纖維素、羥丙甲纖維素，填充劑選自蔗糖、乳糖、甘露醇、微晶纖維素、淀粉、糊精，崩解劑選自羥丙纖維素、干淀粉、羧甲基淀粉鈉、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮，潤滑性劑選自硬脂酸鎂、滑石粉、二氧化硅、聚乙二醇類。

4.權(quán)利要求1至權(quán)利要求3的任何一項(xiàng)制劑、其特征是，其中增溶劑優(yōu)選辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯；粘合劑優(yōu)選淀粉；填充劑優(yōu)選蔗糖、乳糖；崩解劑優(yōu)選羥丙纖維素；潤滑性劑優(yōu)選硬脂酸鎂。

5.權(quán)利要求1至權(quán)利要求4中任一項(xiàng)的口服組合物，其劑型為片劑。

6.權(quán)利要求1至權(quán)利要求5的口服組合物，劑型是片劑時，其特征是，配方組成為：

美洛昔康????????????????????????15.0g

淀粉???????????????????????????????5.0g

乳糖???????????????????????????????53.4g

蔗糖???????????????????????????????10.0g

羥丙纖維素?????????????????????15.0g

硬脂酸鎂??????????????????????????1.0g

辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯??????0.6?g?

制成???????????????????????????????1000片。

7.權(quán)利要求1至權(quán)利要求6的口服組合物的制備方法，其特征是，方法如下：

1）?主藥和輔料分別粉碎過80目篩，硬脂酸鎂過60目篩，備用；

2）?按處方量稱取原輔料，按等量遞增法混合，并在混合器中混合至均勻；

3）?加入0.6%辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯快速制粒，再加8%的淀粉漿，制軟材，快速制粒，得濕顆粒；

4）?濕顆粒60℃烘干至水分在2.0-4.0%，過18目篩整粒；

5）?加硬脂酸鎂混合均勻，檢驗(yàn)合格后，壓片，即得。