[發明專利]萘普西諾自乳化滴丸及其制備方法

無效

• 申請號: 201110358954.6
• 申請日: 2011-11-14
• 公開（公告）號: CN102552194A
• 公開（公告）日: 2012-07-11
• 發明（設計）人: 孫飄揚;盧韻;韓曉;王菊;陳永江
• 申請（專利權）人: 江蘇恒瑞醫藥股份有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K31/216;A61P29/00
• 代理公司: 北京戈程知識產權代理有限公司 11314
• 代理人: 程偉

1.一種萘普西諾自乳化滴丸，其包含萘普西諾、乳化劑及滴丸基質。

2.根據權利要求1所述的萘普西諾自乳化滴丸，其中所述乳化劑是非離子型表面活性劑。

3.根據權利要求2所述的萘普西諾自乳化滴丸，其中所述非離子型表面活性劑選自聚氧乙烯脫水山梨醇單月桂酸酯、聚氧乙烯脫水山梨醇單棕櫚酸酯、聚氧乙烯脫水山梨醇單硬脂酸酯、聚氧乙烯脫水山梨醇單油酸酯、聚氧乙烯脫水山梨醇三油酸酯、聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯氫化蓖麻油、聚氧乙烯40硬脂酸酯、泊洛沙姆，優選泊洛沙姆。

4.根據權利要求3所述的萘普西諾自乳化滴丸，其中所述泊洛沙姆選自泊洛沙姆407、泊洛沙姆401、泊洛沙姆338、泊洛沙姆331、泊洛沙姆237、泊洛沙姆231、泊洛沙姆188、泊洛沙姆1307、泊洛沙姆1107、泊洛沙姆908中的一種或幾種。

5.根據權利要求1至4任意一項所述的萘普西諾自乳化滴丸，其中所述萘普西諾與乳化劑的重量比例為1∶0.01至1∶10；優選1∶0.1至1∶5；更優選1∶1。

6.根據權利要求1至5任意一項所述的萘普西諾自乳化滴丸，其中所述滴丸基質選自聚乙二醇、聚氧乙烯單硬脂酸酯、硬脂酸鈉、甘油明膠、泊洛沙姆、硬脂酸、單硬脂酸甘油酯、蟲蠟、氫化植物油、十八醇、十六醇中的一種或幾種；優選聚乙二醇。

7.根據權利要求6所述的萘普西諾自乳化滴丸，其中所述聚乙二醇選自聚乙二醇6000、聚乙二醇4000中的一種或兩種。

8.根據權利要求1至7任意一項所述的萘普西諾自乳化滴丸，其中所述萘普西諾與滴丸基質的重量比例為1∶0.1至1∶30；優選1∶1至1∶10；更優選1∶1。

9.根據權利要求1至8任意一項所述的萘譜西諾自乳化滴丸，其特征在于含有以下重量比的組分：

萘普西諾：??????????????1份

乳化劑：????????????????0.01至10份

滴丸基質????????????????0.1至30份；

優選含有以下重量比的組分：

萘普西諾：??????????????1份

乳化劑：????????????????1份

滴丸基質????????????????1份。

10.如權利要求1至9任意一項所述的萘普西諾自乳化滴丸的制備方法，其特征在于包括以下步驟：

將萘普西諾與乳化劑加入融熔基質中，攪勻；

滴制，冷卻劑中冷凝成丸；

除冷卻劑，干燥。

11.根據權利要求10所述的萘普西諾自乳化滴丸的制備方法，其中所述冷卻劑選自液體石蠟、二甲基硅油、煤油、植物油、水、氯化鈉溶液、乙醇溶液、鹽酸溶液中的一種或幾種。

12.根據權利要求11所述的萘普西諾自乳化滴丸的制備方法，其中所述冷卻劑選自液體石蠟和/或二甲基硅油。