[發明專利]8-(3-氨基-哌啶-1-基)-黃嘌呤、其制備方法及其用途無效
| 申請號： | 201110354062.9 | 申請日： | 2005-11-02 |
| 公開（公告）號： | CN102391267A | 公開（公告）日： | 2012-03-28 |
| 發明（設計）人： | 沃爾德馬.弗蘭格爾;索爾斯藤.帕徹;托馬斯.尼古拉;阿迪爾.杜蘭 | 申請（專利權）人： | 貝林格爾.英格海姆國際有限公司 |
| 主分類號： | C07D473/04 | 分類號： | C07D473/04;A61K31/522;A61P3/10 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律師事務所 11105 | 代理人： | 鄒宗亮 |
| 地址： | 德國英*** | 國省代碼： | 德國;DE |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 氨基 哌啶 黃嘌呤 制備 方法 及其 用途 | ||
1.通式(II)化合物或其對映異構體
其中R1為苯基羰基甲基、芐基、萘基甲基、吡啶基甲基、嘧啶基甲基、喹啉基甲基，異喹啉基甲基、喹唑啉基甲基、喹喔啉基甲基、萘啶基甲基或菲啶基甲基，其中芳族或雜芳族基團在各情況下被Ra單或雙取代，而該取代基可為相同或不同，及
Ra為氫、氟、氯或溴原子或氰基、甲基、三氟甲基、乙基、苯基、甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基或乙氧基，
或二個Ra基，當與相鄰的碳原子連接時，還可為-O-CH2-O-或-O-CH2-CH2-O-基，
R2為甲基、乙基、丙基、異丙基、環丙基或苯基及
R3為2-丁烯-1-基、3-甲基-2-丁烯-1-基、2-丁炔-1-基、2-氟芐基、2-氯芐基、2-溴芐基、2-碘芐基、2-甲基芐基、2-(三氟甲基)芐基或2-氰基芐基。
2.根據權利要求1所述的通式(II)化合物，其中
R1為苯基羰基甲基、芐基、萘基甲基、吡啶基甲基、嘧啶基甲基、喹啉基甲基，異喹啉基甲基、喹唑啉基甲基、喹喔啉基甲基或萘啶基甲基，其中芳族或雜芳族基團在各情況下被Ra單或雙取代，而該取代基可為相同或不同，及
Ra為氫、氟或氯原子或氰基、甲基、乙基、甲氧基或乙氧基，
R2為甲基、乙基、丙基、異丙基、環丙基或苯基及
R3為2-丁烯-1-基、3-甲基-2-丁烯-1-基、2-丁炔-1-基、2-氟芐基、2-氯芐基、2-溴芐基、2-碘芐基、2-甲基芐基、2-(三氟甲基)芐基或2-氰基芐基。
3.根據權利要求2所述的通式(II)化合物，其中
R1為氰基芐基、(氰基吡啶基)甲基、喹啉基甲基，(甲基喹啉基)甲基、異喹啉基甲基、(甲基異喹啉基)甲基、喹唑啉基甲基、(甲基喹唑啉基)甲基、喹喔啉甲基、(甲基喹喔啉基)甲基、(二甲基喹喔啉基)甲基或萘啶基甲基，
R2為甲基、環丙基或苯基及
R3為2-丁烯-1-基、3-甲基-2-丁烯-1-基、2-丁炔-1-基、2-氯芐基、2-溴芐基或2-氰基芐基。
4.根據權利要求3所述的通式(II)化合物，其中
R1為(4-甲基喹唑啉-2-基)甲基，(3-甲基異喹啉-1-基)甲基或(3-氰基吡啶-2-基)甲基，
R2為甲基，及
R3為2-丁炔-1-基。
5.權利要求4的化合物，其具有如下的通式
其中
R1為(4-甲基喹唑啉-2-基)甲基，(3-甲基異喹啉-1-基)甲基或(3-氰基吡啶-2-基)甲基，
R2為甲基，及
R3為2-丁炔-1-基。
6.具有如下通式的化合物，
其中
R1為(4-甲基喹唑啉-2-基)甲基，
R2為甲基，及
R3為2-丁炔-1-基。
7.一種制備如下的通式化合物或生理上可接受鹽的方法，所述的方法包括對權利要求5的化合物脫保護的步驟，
其中
R1為(4-甲基喹唑啉-2-基)甲基，(3-甲基異喹啉-1-基)甲基或(3-氰基吡啶-2-基)甲基，
R2為甲基，及
R3為2-丁炔-1-基。
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