[發明專利]一種用于高效促進干細胞增殖的嘧啶化合物及其用途

無效

• 申請號: 201110345957.6
• 申請日: 2011-11-07
• 公開（公告）號: CN103086980A
• 公開（公告）日: 2013-05-08
• 發明（設計）人: 田杰
• 申請（專利權）人: 北京清美聯創干細胞科技有限公司
• 主分類號: C07D239/00
• 分類號: C07D239/00;A61K31/505;A61P25/00;A61P7/00;A61P9/00;A61P17/00;A61P25/16;A61P25/14;A61P25/28;A61P25/08;A61P25/22;A61P25/24;A61P25/18
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一類結構通式如下的嘧啶類小分子化合物

其中，R1為氫、鹵素、烷基、烷氧基、硝基

R2為各種取代芳環、雜環。R2也可以是SR2活SO2R2，其中R2為為2-(1-烷基咪唑基)或3-(1，2，4-三氮啞基)的五元氮雜環；R3為氫，烷基、取代或未取代苯基、雜環取代基、取代或未取代的氨基、甲氧基、甲硫基。

2.如權利要求1所述的嘧啶類小分子化合物，其R1為氫、4-氯、4-氟、4-甲基、4-異丁基、4-甲氧基、4-硝基；R2為對甲氧基苯基、間甲氧基苯基、2-甲氧基苯基、對三氟甲基苯基、間三氟甲基苯基、對氟苯基、2-氟苯基、對氯苯基、對異丁基苯基、對甲硫基苯基。

3.如權利要求1所述的嘧啶類小分子化合物的制備方法，包括：鹵代色原酮、碳酸鉀、巰基氮雜環反應后，再與脒反應，得到R2為SR2的化合物，該類產物用氧化劑氧化得到R2為SO2R2的化合物。

4.一類可用于制備誘導性多能干細胞的小分子化合物，其特征在于，此類化合物使受試細胞增值速度加快，并能保持細胞活性良好。

5.根據權利要求1所述的小分子化合物，其特征在于該類化合物以色酮類化合物為原料，鹵化后得到的鹵代物作為多組分反應的一個組分，與各種芳基或雜環基硼酸化合物、或硫代氮雜環類化合物偶聯，再和瞇類化合物縮合得到。

6.促進干細胞增殖的方法，包括將權利要求1或2的化合物與干細胞接觸，例如，該方法包括在培養基中添加權利要求1或2的化合物促進培養的干細胞增殖。

7.一種藥物組合物，含有權利要求1或2的化合物或其藥學上可接受的鹽、異構體或水合物。

8.權利要求1或2的化合物或者權利要求7所述的組合物在制備治療細胞丟失或損傷性疾病的藥物中的用途.

9.權利要求8所述的用途，其特征在于：細胞丟失或損傷性疾病選自與神經系統細胞退行性或損傷性有關的疾病、血液系統疾病、心血管系統細胞丟失性或損傷性疾病、皮膚疾病。

10.權利要求9所述的用途，其特征在于：所述與神經系統細胞退行性或損傷性有關的疾病選自帕金森氏病、阿爾采末病、亨廷頓病、唐氏癥、腦血管障礙、腦中風、脊髓損傷、多發性硬化癥、肌萎縮性側索硬化癥、癲癰、焦慮性障礙、抑郁癥、躁郁癥；所述血液系統疾病選自再生障礙性貧血、地中海貧血癥、白血病、惡性腫瘤放化療后引起的造血系統及免疫系統功能障礙；所述心血管系統細胞丟失性或損傷性疾病選自心肌病、冠心病、心力衰竭、亞急性心內膜炎、急性心肌梗死、心絞痛、缺血性心臟病；所述皮膚疾病是皮膚燒傷。