[發明專利]光學活性酰胺的制造方法

無效

• 申請號: 201110344691.3
• 申請日: 2011-11-03
• 公開（公告）號: CN103086910A
• 公開（公告）日: 2013-05-08
• 發明（設計）人: 吳錫
• 申請（專利權）人: DHC有限公司;吳錫;尹明輝
• 主分類號: C07C233/58
• 分類號: C07C233/58;C07C231/02;C07C69/74;C07C67/00;C07B53/00
• 代理公司: 北京華夏正合知識產權代理事務所(普通合伙) 11017
• 代理人: 韓登營

1.一種光學活性酰胺的制造方法，該光學活性酰胺具有如下化學結構式1，

化學結構式1

其特征在于，包括以下步驟：(a)在使用無機催化劑碳酸鉀的情況下，具有如下化學結構式2的2，2-二甲基環丙烷羧酸與手性試劑進行酯化反應，從而制成(S)-(+)-2，2-二甲基環丙烷酯；

化學結構式2

(b)對所述(S)-(+)-2，2-二甲基環丙烷酯進行加水分解處理，從而制成(S)-(+)-2，2-二甲基環丙烷羧酸；

(c)對所述(S)-(+)-2，2-二甲基環丙烷羧酸進行氯化及氨化附加反應，從而制成具有光學活性的酰胺，

所述制造過程中包括所述具有化學結構式1的(S)-(+)-2，2-二甲基環丙烷酯的制造過程。

2.根據權利要求1所述的光學活性酰胺的制造方法，其特征在于，其使用下列手性試劑之一或由它們混合而成的混合物：

4-氟苯甲醛；4-氯苯甲醛；2，4-二氯苯甲醛；2，3-二氯苯甲醛；2，6-二氯苯甲醛；4-氯-3-氟苯甲醛；2-氯-4-氟苯甲醛；4-溴苯甲醛；2-萘甲醛。

3.根據權利要求1所述的光學活性酰胺的制造方法，其特征在于，從二氯甲烷、二氯乙烷、三氯甲烷、四氯化碳、四氯乙烯、四氯乙烷等所組成的組分中選擇一種以上的溶劑。

4.根據權利要求1所述的光學活性酰胺的制造方法，其特征在于，從硫酸鎂、硫酸鈉、氯化鈣等干燥劑所組成的組分中選擇一種以上的溶劑。

5.根據權利要求1所述的光學活性酰胺的制造方法，其特征在于，所述步驟(c)中，為進行氯化反應而使用SOCl₂或SO₂Cl₂。

6.根據權利要求1所述的光學活性酰胺的制造方法，其特征在于，所述步驟(c)中，為進行氨氣附加反應而使用NH₃。