[發(fā)明專(zhuān)利]制備含有可壓性差的治療性化合物的組合物的擠壓方法

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201110344594.4
• 申請(qǐng)日: 2006-05-08
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN102552162A
• 公開(kāi)（公告）日: 2012-07-11
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: M·瓦桑塔瓦達(dá);J·拉克什曼;W-Q·童;A·T·M·塞拉尤迪恩;Y·喬希;J·科瓦爾斯基
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 諾瓦提斯公司
• 主分類(lèi)號(hào): A61K9/16
• 分類(lèi)號(hào): A61K9/16;A61K9/20;A61K47/30;A61K31/155
• 代理公司: 北京市中咨律師事務(wù)所 11247
• 代理人: 黃革生;林柏楠

1.制備速釋的藥物組合物的方法，該方法包括如下步驟：將可壓性差的治療性化合物與至少一種制粒組分合并，形成混合物，其中所述的制粒組分是具有低于所述治療性化合物熔點(diǎn)的玻璃化轉(zhuǎn)變溫度的聚合物；所述的治療性化合物選自：

甲氧氯普胺和溴丙胺太林；三硅酸鋁、氫氧化鋁和西咪替??；保泰松、吲哚美辛、萘普生、布洛芬、氟比洛芬、雙氯芬酸、地塞米松、潑尼松和潑尼松龍；硝酸甘油、硝酸異山梨酯和戊四硝酯；soloctidilum、長(zhǎng)春胺、草酸萘呋胺、甲磺酸雙氫麥角堿、環(huán)扁桃酯、罌粟堿和煙酸；硬脂酸紅霉素、頭孢氨芐、萘啶酸、鹽酸四環(huán)素、氨芐西林、flucolaxacillin?sodium、扁桃酸烏洛托品和馬尿酸烏洛托品；fluazepam、地西泮、替馬西泮、阿米替林、多塞平、碳酸鋰、硫酸鋰、氯丙嗪、硫利達(dá)嗪、三氟拉嗪、氟奮乃靜、piperothiazine、氟哌啶醇、鹽酸馬普替林、丙米嗪和去甲丙米嗪；哌甲酯、麻黃堿、腎上腺素、異丙腎上腺素、硫酸苯丙胺和鹽酸苯丙胺；苯海拉明、二苯拉林、氯苯那敏和溴苯那敏；比沙可啶和氫氧化鎂；多庫(kù)酯鈉；抗壞血酸、α生育酚、維生素B1和維生素B6；雙環(huán)胺和地芬諾酯；維拉帕米、硝苯地平、地爾硫普魯卡因胺、丙吡胺、托西溴芐銨、硫酸奎尼丁和葡糖酸奎尼??；鹽酸普萘洛爾、硫酸胍乙啶、甲基多巴、鹽酸氧烯洛爾、卡托普利和肼屈嗪；麥角胺；ε-氨基己酸和硫酸魚(yú)精蛋白；阿司匹林、對(duì)乙酰氨基酚、磷酸可待因、硫酸可待因、羥考酮、酒石酸二氫可待因、oxycodeinone、嗎啡、海洛因、納布啡、酒石酸布托啡諾、鹽酸噴他佐辛、環(huán)佐辛、哌替啶、丁丙諾啡、東莨菪堿和甲芬那酸；苯妥英鈉和丙戊酸鈉；丹曲林鈉；甲苯磺丁脲、diabenase?glucagon和胰島素；三碘甲腺原氨酸、甲狀腺素和丙硫氧嘧啶；呋塞米、氯噻酮、氫氯噻嗪、螺內(nèi)酯和氨苯蝶啶；利托君；鹽酸芬氟拉明、芬特明和鹽酸安非拉酮；氨茶堿、茶堿、沙丁胺醇、硫酸奧西那林和硫酸特布他林；愈創(chuàng)甘油醚；右美沙芬和諾斯卡品；羧甲司坦；西吡氯銨、短桿菌素和氯己定；苯丙胺醇和偽麻黃堿；氯醛比林和硝西泮；茶氯酸異丙嗪；硫酸亞鐵、葉酸和葡萄糖酸鈣；磺吡酮、別嘌醇和丙磺舒；或其可藥用鹽；

將所述的混合物在擠壓機(jī)中揉捏，同時(shí)將所述的混合物加熱到大于或等于所述聚合物的玻璃化轉(zhuǎn)變溫度并且低于所述治療性化合物熔點(diǎn)的加熱溫度；

將所述的混合物擠壓形成顆粒；并且

將所述顆粒壓制形成固體口服劑型。

2.權(quán)利要求1的方法，其中所述的聚合物選自水溶性聚合物、水溶脹性聚合物和水不溶性聚合物。

3.權(quán)利要求1的方法，其中所述的混合物還包含增塑劑。

4.權(quán)利要求1的方法，其中所述的擠壓是通過(guò)模具的。

5.權(quán)利要求1的方法，其中所述的擠壓機(jī)是雙螺桿擠壓機(jī)。

6.權(quán)利要求1的方法，其中所述的擠壓機(jī)包含多個(gè)筒區(qū)。