[發明專利]噁二唑類化合物的制備以及抗炎治療中的應用

無效

• 申請號: 201110342440.1
• 申請日: 2011-11-03
• 公開（公告）號: CN103087053A
• 公開（公告）日: 2013-05-08
• 發明（設計）人: 朱海亮;燕茹;張志明;張雪薇
• 申請（專利權）人: 南京大學
• 主分類號: C07D413/04
• 分類號: C07D413/04;A61P29/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一類噁二唑類衍生物，其特征是它有如下通式：

結構式中R為：

2.一種制備上述的噁二唑類衍生物的方法，它由下列步驟組成：

步驟1.取0.05mmoL?1，4-苯并二惡烷-6-羧酸加入50mL無水乙醇，并加入5mL的濃硫酸，過夜回流。減壓蒸餾約剩五分之一，加入20mL水，用乙酸乙酯萃取，并依次用飽和的NaHCO₃和飽和的NaCl洗滌，最后用無水MgSO4干燥，減壓蒸餾即可得到相應的酯。

步驟2.將步驟一中產生的酯溶解在50mL的無水乙醇中，并加入15ml的水合肼，回流過夜。將反應后的溶劑減壓蒸餾，直至沒有液體流出，加入水，得到白色的固體酰肼。

步驟3.取0.015moL步驟二中得到的酰肼和等摩爾的苯甲醛系列化合物加入到50mL的圓底燒瓶中，加入30mL無水乙醇，7.5mL水，加熱使之溶解，加入0.3mL冰乙酸，回流5h。反應后倒入水中，將析出的固體過濾，水洗，干燥后經無水乙醇重結晶得到目標化合物。

步驟4.取0.001mL步驟三中產生的西弗堿加入25mL的圓底燒瓶中，并加入5mL乙酸酐，2mL冰乙酸，加熱回流1h，冷卻后倒入冰水中，攪拌直至有固體析出，將析出的固體抽濾，水洗，干燥后用無水乙醇重結晶得到目標化合物。

3.根據權利要求2所述的噁二唑類衍生物的制備方法。

4.權利要求1所述的噁二唑類衍生物在制備抗炎藥物中的應用。